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博舒替尼(Bosutinib)的主要成份是什么

发布时间:2025-05-26 17:47:39 阅读:1202 来源:问药网
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博舒替尼

博舒替尼 生产厂家:迈兰(Mylan)制药有限公司 功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。 用法用量:用法用量  1.推荐剂量  (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。  (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。  2.非血液学不良反应的剂量调整  2.1肝转氨酶升高  如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。  如恢复时间超过4周,请停止用药。  如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。  2.2腹泻  如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。  2.3其他中、重度毒性反应  如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。  3.针对骨髓抑制的剂量调整  如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。  4.CYP3A抑制剂  避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。  5.CYP3A诱导剂  避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。  6.肝功能不全  对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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博舒替尼(Bosutinib)的主要成份是什么,Bosutinib(Bosutinib)主要成分是bosutinib,化学名称是3-喹啉甲腈,4-[(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)氨基]-6-甲氧基-7-[3-(4-甲基-1-哌嗪基)丙氧基],水合物(1:1)。

博舒替尼(Bosutinib)是一种用于治疗白血病的口服靶向药物,特别是针对慢性髓性白血病(CML)的治疗。它的主要成份为博舒替尼本身,这种化合物通过抑制特定酪氨酸激酶的活性,阻碍癌细胞的增殖和生长。本文将深入探讨博舒替尼的主要成份及其在白血病疗法中的作用。

1. 博舒替尼的化学结构

博舒替尼是一种小分子药物,化学名称为N-(2-氟苯基)-6-[(2-羟基-4-甲基苯基)氨基]-2-吡啶基]-酰胺。其分子式为C24H26F2N4O3,分子量为450.49 g/mol。博舒替尼的结构设计使其具有抑制几种重要酪氨酸激酶的能力,这些激酶与白血病的发生和发展密切相关。

2. 抗肿瘤机制

博舒替尼通过特异性抑制BCR-ABL酪氨酸激酶,阻断了癌细胞的生长信号。此外,它还能够抑制多个与细胞增殖和存活相关的激酶,如SRC等。这些机制共同导致了肿瘤细胞的凋亡,帮助有效控制慢性髓性白血病的病情。

3. 适应症与临床应用

博舒替尼主要用于治疗对其他治疗无效的慢性髓性白血病患者,尤其是那些携带BCR-ABL基因重排的患者。在临床试验中,博舒替尼显示出较好的治疗效果,能够减轻症状,提高患者的生存率。医生在给药时会根据患者的具体情况以及治疗反应进行个体化调整。

4. 副作用及预防措施

尽管博舒替尼的疗效显著,但也可能引发一些副作用,包括腹泻、疲劳、皮疹等。患者在服用过程中应定期进行血液检查,监测与疾病和药物相关的变化。医生通常会根据患者的反应调整剂量,以降低副作用,提高治疗的安全性和耐受性。

博舒替尼是一种重要的治疗慢性髓性白血病的药物,其主要成份博舒替尼通过多种途径发挥抗肿瘤作用。随着对这种药物及其作用机制的深入研究,预计在白血病的治疗中将会有更多的突破与进展。