博舒替尼
生产厂家:迈兰(Mylan)制药有限公司
功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。 如恢复时间超过4周,请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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白血病是一种由异常白血细胞增多引起的血液系统疾病。慢性髓性白血病(CML)是一种骨髓内造血干细胞异常增殖的疾病,主要以恶性异常造血细胞-干白血病细胞(BCR-ABL阳性得细胞)为特征。博舒替尼作为一种Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,通过阻断这种异常酪氨酸激酶活性,抑制这些恶性细胞的增殖和干扰正常造血过程。
目前,在CML的治疗中,
博舒替尼已经证明是非常有效的一种药物。通过多项临床试验的结果发现,博舒替尼能有效地抑制BCR-ABL融合基因引起的异常增殖活性,从而在CML患者中实现了很高的治疗成功率。此外,博舒替尼还能够改善CML患者的临床症状,并延长患者的生存期。许多研究表明,博舒替尼还可以降低CML患者转为进展期的风险,从而为患者提供更好的治疗选择。

除了CML之外,博舒替尼还被广泛应用于其他恶性血液病的治疗中。例如,某些调查显示,博舒替尼可以用于治疗幼稚淋巴细胞白血病(ALL)和慢性骨髓增生性疾病(MPN)等。这些研究结果表明,博舒替尼作为一种酪氨酸激酶抑制剂在多种血液系统疾病的治疗中具有广泛的应用前景。
尽管
博舒替尼对CML患者的治疗疗效显著,但也存在一些潜在的副作用和限制。一些报道发现,在使用博舒替尼过程中,部分患者可能会出现一些不良反应,如恶心、呕吐、腹泻和疲劳等。此外,长期使用博舒替尼可能导致一些不良的心血管事件,如高血压和心脏病等。因此,在使用博舒替尼时,需要密切监测患者的身体状况,并及时处理潜在的副作用。
综上所述,
博舒替尼作为一种治疗慢性髓性白血病的药物,通过抑制BCR-ABL融合基因的活性,有效地抑制恶性白血病细胞的增殖和干扰正常造血过程。它在CML患者的治疗中已经取得了显著的效果,并在其他一些血液系统疾病的治疗中也显示出了潜力。然而,我们还需要进一步研究探索博舒替尼的副作用和应用的局限性,以提高其临床应用的安全性和有效性。