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安必素(Fungizone)两性霉素B耐药性

发布时间:2026-06-29 13:32:43 阅读:1262 来源:问药网
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安必素

安必素 生产厂家:美国吉利德科学公司(Gilead Sciences) 功能主治:一线抗真菌药物,治疗深部真菌感染有效率高 用法用量:用法用量  静脉用药:开始静脉滴注时先试以1~5mg或按体重一次0.02~0.1mg/kg给药,以后根据患者耐受情况每日或隔日增加5mg,当增至一次 0.6~0.7mg/kg时即可暂停增加剂量,此为一般治疗量。  成人最高一日剂量不超过1mg/kg,每日或隔1~2日给药1次,累积总量 1.5~3.0g,疗程1~3个月,也可长至6个月,视病情及疾病种类而定。  对敏感真菌感染宜采用较小剂量,即成人一次20~30mg,疗程仍宜长。  鞘内给药:首次0.05~0.1mg,以后渐增至每次0.5mg,最大量一次不超过1mg,每周给药2~3次,总量15mg左右。  鞘内给药时宜与小剂量地塞米松或琥珀酸氢化可的松同时给与,并需用脑脊液反复稀释药液,边稀释边缓慢注入以减少不良反应。  局部用药:气溶吸入时成人每次5~10mg,用灭菌注射用水溶解成0.2%~0.3%溶液应用;超声雾化吸入时本品浓度为0.01%~0.02%,每日吸入2~3次,每次吸入5~10ml;持续膀胱冲洗时每日以两性霉素B 5mg加入1000ml灭菌注射用水中,按每小时注入40ml速度进行冲洗,共用5~10日。  静脉滴注或鞘内给药时,均先以灭菌注射用水10ml配制本品50mg,或5ml配制25mg,然后用5%葡萄糖注射液稀释(不可用氯化钠注射液,因可产生沉淀),滴注液的药物浓度不超过10mg/100ml,避光缓慢静滴,每次滴注时间需6小时以上,稀释用葡萄糖注射液的pH值应在4.2以上。  鞘内注射时可取5mg/ml浓度的药液1ml,加5%葡萄糖注射液19ml稀释,使最终浓度成250μg/ml。  注射时取所需药液量以脑脊液5~30ml反复稀释,并缓慢注入。  鞘内注射液的药物浓度不可高于25mg/100ml,pH值应在4.2以上。
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安必素(Fungizone)两性霉素B耐药性,两性霉素B(Amphotericin)耐药机制:安必素的主要作用机制是通过与真菌细胞膜中的麦角固醇结合,干扰真菌细胞膜的完整性,从而导致真菌细胞死亡。耐药性可能是由于真菌细胞内部发生基因突变或表达耐药相关基因而导致。

安必素(Fungizone)是一种广泛应用于临床的抗真菌药物,主要成分为两性霉素B,因其在治疗严重真菌感染中的有效性而被广泛使用。随着使用的不断增加,关于两性霉素B耐药性的问题也日益引起关注。本文将探讨安必素(两性霉素B)的耐药性现象、机制、影响因素以及应对策略,以期为临床提供参考。

1. 两性霉素B的药理作用与临床应用

两性霉素B属于多烯类抗真菌药物,其主要通过与真菌细胞膜中的麦角甾醇结合,形成孔道,导致细胞内容物泄漏,从而杀灭真菌。由于其广谱抗真菌作用,尤其对念珠菌、曲霉菌等多种真菌具有良好效果,因此在治疗深部真菌感染、系统性真菌感染方面具有重要地位。长期使用过程中亦存在耐药风险,尤其是在免疫功能低下患者中。

2. 耐药性的出现与现状

尽管两性霉素B的耐药性较其他抗真菌药物低,但已经有报道显示某些真菌菌株出现耐药现象。这种耐药性的发生不仅降低了治疗的成功率,也限制了其应用范围。耐药菌株多见于长期或反复用药的患者,尤其是在免疫功能受损、接受广谱抗生素或其他抗真菌药物治疗的环境中。

3. 耐药机制的分子基础

两性霉素B的耐药机制主要与真菌细胞膜中的脂质成分变化有关。研究发现,耐药菌株多表现出麦角甾醇合成途径的突变或调控异常,导致麦角甾醇含量减少或结构改变,从而降低药物的结合效率。此外,一些真菌还可能通过膜脂质重组、药物排出泵增强或抗氧化能力提高,增强耐药性。

4. 临床应对策略及展望

为应对两性霉素B耐药问题,临床上应合理使用药物,避免滥用和过度,用药时间和剂量应严格掌控。此外,可以结合抗真菌药物的联合用药策略,降低耐药风险。研究方面,开发新的抗真菌药物或改良两性霉素B的药物结构,提高其抗耐药性,是未来的重要方向。同时,早期诊断耐药菌株也至关重要,有助于调整治疗方案,提升疗效。

两性霉素B作为抗真菌的“金标准”药物,其耐药性的问题不容忽视。通过加强基础研究与临床实践的结合,持续探索新的治疗策略,有望克服耐药带来的挑战,为患者提供更有效的治疗方案。