塞利尼索
生产厂家:美国Karyopharm Therapeutics Inc(KPTI)
功能主治:是全球首款口服型XPO1(核输出蛋白)抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量(1)本品推荐剂量为每次80 mg,每周第1和第3天口服。 地塞米松的推荐剂量为20mg,每周第1和第3天与本品一起口服。 持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。 (2)本品应在每个服药日大致相同时间服用,片剂应整片用水送服。 不应破坏、咀嚼、压碎或切分片剂。 可以餐后或空腹服用。 (3)如果患者漏服或错过规定服药时间,应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。 如果患者服药后发生呕吐,无需补服,应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。 2.剂量调整,本品针对不良反应的剂量调整见表1。 表1:针对不良反应的预定剂量调整步骤推荐的起始剂量80 mg,每周第1和第3天(总计160 mg/周)首次降低100 mg 每周一次第二次降低80 mg 每周一次第三次降低60 mg 每周一次第四次降低永久停药3.发生血液学不良反应时,推荐剂量调整见表2。表 2:发生血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施血小板减少症血小板计数在25 ~<75×109/L之间任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗(见表1)。血小板计数在25 ~<75×109/L之间,并发生出血任意• 暂停用药。• 出血痊愈后,将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。血小板计数 < 25×109/L任意• 暂停用药。• 监测血小板计数,直至恢复至 ≥ 50×109/L。• 本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。中性粒细胞减少症绝对中性粒细胞计数在0.5 ~1.0 × 109/L之间,不伴随发热任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗(见表1)。绝对中性粒细胞计数 < 0.5× 109/L或发热性中性粒细胞减少症任意• 暂停用药。• 持续监测中性粒细胞计数,直至恢复至≥1.0 × 109/L。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。贫血血红蛋白 < 8.0 g/dL任意 • 将本品下调一个剂量水平进行治疗(见表1)。• 采取输血和/或临床指南中的其他疗法。危及生命(需要采取紧急干预措施)任意• 暂停用药。• 持续监测血红蛋白,直至水平恢复到 ≥ 8.0 g/dL。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。• 根据临床指南进行输血。 4.发生非血液学不良反应时,推荐剂量调整见表3。 表 3:发生非血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施恶心和呕吐1或2级恶心(摄入量下降,但未见显著的体重减轻、脱水或营养不良),或者1级或2级呕吐(每天发生次数≤ 5次)任意•剂量维持,并开始给予其他止吐药。3级恶心(热量或液体的口服摄入量不足),或者3级及以上呕吐(每天发生次数≥ 6次)任意• 暂停用药。• 持续监测,直至恶心或呕吐缓解至≤2级或治疗前水平。• 开始给予其他止吐药。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。腹泻2级(与治疗前相比每日排便增加4 ~ 6次)第1次• 维持用药,并给予支持性治疗。第2次及后续• 将本品下调一个剂量水平(见表1)。• 给予支持性治疗。3级及以上(与治疗前相比每日排便增加 ≥ 7次;或需要住院)任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测,直至腹泻缓解至 ≤ 2级。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。体重下降和厌食体重下降10% ~ < 20%之间,或者厌食伴有显著体重下降或营养不良任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测体重,直至恢复到治疗前体重的90%以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。低钠血症血钠水平 ≤ 130mmol/L任意• 暂停用药,评估并给予支持性治疗。• 持续监测钠水平,直至恢复至130 mmol/L以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。疲乏2级(持续7天以上)或3级任意• 暂停用药。• 持续监测,直至疲乏缓解至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。眼毒性2级,白内障除外任意• 进行眼科评估。• 暂停用药并给予支持性治疗。• 监测直至眼部症状恢复至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。≥3级,白内障除外任意• 终止治疗。• 进行眼科评估。白内障(≥2级)任意• 进行眼科评估。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。• 监测进展情况。• 术前24小时和术后72小时暂停用药。其他非血液系统不良反应3或4级任意• 暂停用药。• 持续监测,直至缓解至≤2级,将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。
查看详情
塞利尼索(Xpovio)希维奥可以治疗什么病,塞利尼索(Selinexor)适用于1.治疗成人多发性骨髓瘤。2.Xpovio与低剂量地塞米松联合治疗难治复发性多发性骨髓瘤(RRMM)。3.Xpovio也可用于成人治疗某些类型的弥漫性大B细胞淋巴瘤。
塞利尼索(Selinexor,商品名Xpovio)是一种创新的靶向药物,近年在癌症治疗领域逐渐引起关注。它主要通过阻断细胞核外运输,影响癌细胞的生长和存活,特别适用于某些难治性血液癌症。本文将介绍塞利尼索的适应症,尤其是在多发性骨髓瘤和淋巴瘤等疾病中的应用及其作用机制。
1. 塞利尼索的药理作用及临床应用背景
塞利尼索是一种选择性核输出蛋白1(XPO1)抑制剂。XPO1在正常细胞中负责调控多种重要蛋白质的出口,包括肿瘤抑制蛋白和细胞周期调控蛋白。在癌细胞中,XPO1往往过度表达,促进肿瘤生长与抗药性。通过抑制XPO1,塞利尼索可以重新激活这些肿瘤抑制蛋白,促进癌细胞死亡,改善治疗效果。因此,塞利尼索被用于治疗多发性骨髓瘤和某些类型的淋巴瘤,特别是在患者对传统治疗无效或复发的情况下。
2. 多发性骨髓瘤的治疗潜力
多发性骨髓瘤是一种起源于骨髓的血液恶性肿瘤,治疗上存在诸多挑战。塞利尼索通过干扰癌细胞核外出口,激活肿瘤抑制蛋白,诱导骨髓瘤细胞死亡。多项临床试验显示,塞利尼索在难治性或复发性多发性骨髓瘤患者中具有一定的疗效,尤其适合那些对常规化疗和靶向药物反应不佳的患者。作为一种新型药物,它为多发性骨髓瘤患者带来了新的希望。
3. 淋巴瘤中的应用前景
淋巴瘤包括霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤,多数类型对传统治疗方案反应良好,但仍有部分患者出现治疗困难或复发。塞利尼索通过调节肿瘤细胞的核出口,抑制肿瘤细胞的增殖与存活。临床研究表明,这种药物在某些非霍奇金淋巴瘤患者中显示出显著的抗肿瘤效果,尤其是在复发难治性病例中。未来,塞利尼索可能成为淋巴瘤治疗的重要帮助工具。
4. 其他潜在的治疗范围和未来发展
除了多发性骨髓瘤和淋巴瘤外,塞利尼索在一些其他血液恶性肿瘤中也展现出潜力,例如一些类型的白血病和复合性肿瘤。随着研究的不断深入,其联合用药与个体化治疗方案也在不断探索中。未来,塞利尼索有望通过与其他药物结合,提升疗效,降低副作用,从而惠及更多癌症患者。
综上所述,塞利尼索(Xpovio)作为一种新型的XPO1抑制剂,在血液恶性肿瘤中的应用前景十分广阔。其针对多发性骨髓瘤和淋巴瘤的治疗效果,展现了巨大的潜力,为癌症患者提供了新的希望。随着科研的不断攻关,未来它有望在更多癌症的治疗联防中发挥重要作用,为患者带来更有效的治疗方案。