波生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:口服活性内皮素拮抗剂,治疗肺动脉高压
用法用量:用法用量 本品应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行严格监测。 推荐剂量和剂量调整本品的初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至推荐的维持剂量125mg,一天2次。 高于一天2次、一次125mg的剂量不会带来足以抵消肝毒性风险增加的额外益处。 本品应在早、晚进食前或后服用。 转氨酶持续升高患者的剂量调整在治疗前必须检测肝脏转氨酶水平,并在治疗期间每月复查一次。 如果发现转氨酶水平升高,就必须改变监测和治疗。 下表为本品治疗过程中,转氨酶持续增高>3倍正常值上限患者剂量调整和推荐监测的总结。 如果肝脏转氨酶升高并伴有肝损害临床症状(如贫血、恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸、嗜睡和乏力、流感样症状(关节痛、肌痛、发热))或胆红素升高≥2倍正常值上限时,必须停药且不得重新应用本品。 ALT/AST水平>3且≤5×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,则应减少每日剂量或者停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 如果转氨酶恢复到用药前水平,可以酌情考虑继续或者重新用药。 ALT/AST水平>5且≤8×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,应停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 一旦转氨酶恢复到治疗前水平可考虑重新用药。 ALT/AST水平>8×ULN必须停药,且不得重新用药。 重新用药:仅当使用本品的潜在益处高于潜在风险,且转氨酶降至治疗前水平时,方可考虑重新用药。 重新用药时应从初始剂量开始,且必须在重新用药后3天内进行转氨酶检测,2周后再进行一次检测,随后根据上述建议进行监测。 治疗前有肝损伤患者的用药中度和重度肝脏损伤患者应禁用本品,轻度肝损伤患者不需调整剂量。 (见[禁忌]、[注意事项]、[药代动力学])。 低体重患者用药体重低于40kg且年龄大于12岁的患者推荐的初始剂量和维持剂量均为62.5mg,每天2次。 本品在12岁到18岁患者中应用的安全性和有效性数据有限。 与利托那韦联合使用服用利托那韦的患者联合使用本品:在接受利托那韦治疗至少10天的患者中,本品的起始剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 服用本品的患者联合使用利托那韦:开始给予利托那韦前至少应停用本品36个小时。 使用利托那韦至少10天后,再恢复给予本品的剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 漏服如果本品预定给药过程中出现了漏服,不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。 患者应在规定的下次给药时间再服用本品。 治疗中止尚无肺动脉高压患者在推荐剂量下突然中止使用本品的经验。 但是为了避免同类疾病的其它治疗药物停药时出现临床情况突然恶化,应对患者进行密切监测,并考虑逐步减量(停药前的3~7天将剂量减至一半)。 在停药期间应加强病情监测。
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波生坦(Bosentan)的药物禁忌说明,Bosentan(Bosentan)的禁忌:怀孕或者可能怀孕的女性禁用波生坦,除非采取了充分的避孕措施。此外,对于肝功能严重损害以及肝脏转氨酶基线值高于正常值上限的3倍的患者,也需要禁用波生坦。
波生坦(Bosentan)是一种用于治疗肺动脉高压(PAH)的处方药物,属于内源性选择性双重内皮素拮抗剂。它通过拮抗内皮素-1(ETA和ETB受体)来扩张血管,从而降低肺动脉压,改善运动能力和生活质量。波生坦并不适合所有患者,在使用时需要注意一些禁忌症,以避免潜在的不良反应和药物相互作用。以下是关于波生坦的药物禁忌说明。
1. 妊娠和哺乳期女性
波生坦对妊娠女性是禁忌的,因其可能对胎儿造成严重的危害。使用波生坦的女性在怀孕期间必须进行有效的避孕措施。此外,波生坦在哺乳期也不建议使用,因为该药物可能会通过乳汁对哺乳的婴儿造成不利影响。
2. 严重肝功能障碍
波生坦的代谢主要通过肝脏进行,因此,患有严重肝功能不全的患者不应使用该药物。这类患者可能会因为药物在体内的积累而导致严重的肝脏损害,因此必须选择其他可行的治疗方案。
3. 过敏反应
对波生坦的成分或其他内皮素拮抗剂过敏的患者,应该避免使用该药物。过敏反应可能导致诸如皮疹、瘙痒、呼吸急促等严重不适症状,因此在使用前应仔细询问患者的过敏史。
4. 使用某些药物
波生坦与某些药物(如强效细胞色素P450 3A4抑制剂和诱导剂)共同使用时,可能会导致药物代谢改变,引发毒性反应或疗效降低。因此,正在服用这些药物的患者应告知医生,以便调整药物方案,确保治疗的安全性和有效性。
综上所述,波生坦在治疗肺动脉高压方面具有明显的疗效,但在使用过程中必须严格遵循禁忌症。从妊娠与哺乳期、肝功能障碍、过敏史及其他药物相互作用等多个方面进行谨慎评估,确保患者在接受治疗时的安全和健康。患者在使用波生坦前,务必咨询专业医生,获取详细的指导和建议。