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博舒替尼(Bosutinib)的成份、性状及规格

发布时间:2025-08-07 15:13:30 阅读:1307 来源:问药网
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博舒替尼

博舒替尼 生产厂家:印度格伦马克制药Glenmark Pharmaceuticals 功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。 用法用量:用法用量  1.推荐剂量  (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。  (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。  2.非血液学不良反应的剂量调整  2.1肝转氨酶升高  如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。  如恢复时间超过4周,请停止用药。  如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。  2.2腹泻  如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。  2.3其他中、重度毒性反应  如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。  3.针对骨髓抑制的剂量调整  如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。  4.CYP3A抑制剂  避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。  5.CYP3A诱导剂  避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。  6.肝功能不全  对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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博舒替尼(Bosutinib)的成份、性状及规格,Bosutinib(Bosutinib)主要成分是bosutinib,化学名称是3-喹啉甲腈,4-[(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)氨基]-6-甲氧基-7-[3-(4-甲基-1-哌嗪基)丙氧基],水合物(1:1)。Bosutinib(Bosutinib)是一种激酶抑制剂,化学结构式为Bosutinib一水合物。它表现为白色至黄褐色的粉末,在生理pH范围内具有pH依赖性溶解度。在pH5或低于pH5时,博西替尼一水合物表现为高度可溶的化合物。在pH5以上,博西替尼一水合物的溶解度迅速降低。

博舒替尼(Bosutinib)是一种用于治疗慢性髓性白血病(CML)的靶向药物,其独特的作用机制和成分使其在临床应用中具备重要地位。本文将对博舒替尼的成分、性状及规格进行详细介绍,以帮助读者全面了解这种重要的抗肿瘤药物。

1. 博舒替尼的成分

博舒替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,主要成分为博舒替尼盐酸盐。其化学式为C24H28ClN7O3S,分子量约为493.02 g/mol。博舒替尼通过抑制BCR-ABL、Src家族激酶等多种酪氨酸激酶的活性,干扰白血病细胞的增殖和生存,为治疗慢性髓性白血病提供了新的选择。

2. 博舒替尼的性状

博舒替尼是一种黄色至橙色的结晶性粉末,呈现出良好的溶解性。其在水中溶解度有限,但在有机溶剂如二甲亚砜(DMSO)和乙醇中较为溶解。此外,博舒替尼的稳定性较好,但需在干燥、避光的环境中储存,以避免其性质的变化。

3. 博舒替尼的规格

博舒替尼的药物制剂主要为口服制剂,一般以博舒替尼片的形式进行商业化销售。常见的规格有100 mg和400 mg,这些制剂便于患者根据医生的建议进行剂量调整。药品的生产和包装应符合相关的药品管理标准,以确保其质量与安全性。

4. 博舒替尼的应用

博舒替尼的主要临床用途是用于治疗慢性髓性白血病及其变换期和急变期的患者。其靶向治疗的特点,使得患者在接受博舒替尼治疗时,可以显著降低白血病细胞的数量,提高生活质量。同时,因博舒替尼在抑制不同酪氨酸激酶方面展现出的多重作用,使其在某些难治性病例中也显示了良好的疗效。

博舒替尼作为一种新型的抗肿瘤药物,其成分和特性使其在白血病的治疗中发挥着重要作用。了解博舒替尼的成分、性状及规格,不仅有助于医务人员的临床决策,也为患者的治疗提供了有力支持。希望本文的信息能够为您提供有价值的参考。