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去羟肌苷的药理机制

发布时间:2025-06-19 16:57:19 阅读:814 来源:问药网
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去羟肌苷

去羟肌苷 生产厂家:美国百时美施贵宝公司(Bristol Myers Squibb) 功能主治:与其他抗病毒药物联合使用,用于治疗Ⅰ型HIV感染 用法用量:  每次125~200mg 每日二次;体重>60kg 400mg 每日一次,体重<60kg每次300mg每日一次。  1、成人 :体重≥60 kg者,片剂的推荐剂量为200 mg bid或400 mg qd,缓冲粉剂为250 mg bid。体重<60 kg者,片剂的推荐剂量为125 mg bid或250 mg qd,缓冲粉剂为167 mg bid。  2、儿童 : 推荐剂量为120 mg/m2,每日2次。儿童每日1次的治疗方案尚未确定。  本药应在餐前至少30分钟给药,或在进食2小时后空腹服用。无论是每日1次还是每日2次,为提供足够的缓冲液以防止去羟肌苷在胃内被酸降解,每次至少应服用2片相应的剂量。200 mg规格的片剂只用于每日1次治疗方案。为避免胃肠道不良反应,每次用量不应超过4片。
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去羟肌苷(Didanosine,DDI)是一种用于治疗Ⅰ型HIV感染的抗病毒药物,属于核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)。它的药理机制通过干扰HIV的逆转录过程,从而抑制病毒的复制和传播。本文将详细探讨去羟肌苷的药理机制,包括其作用机制、药代动力学特点、临床应用以及其副作用等方面。

1. 作用机制

去羟肌苷通过模拟自然核苷的结构,进入细胞后被磷酸化为其活性形式去羟肌苷三磷酸(ddATP)。ddATP会与HIV逆转录酶结合,竞争性地抑制酶的活性,从而阻止病毒RNA转录为DNA的过程。这一机制使得HIV无法有效复制和整合其基因组,降低了病毒载量,并改善了患者的免疫功能。

2. 药代动力学特点

去羟肌苷的生物利用度相对较高,口服后能迅速被吸收,达到峰浓度通常在1-2小时内。它主要在肾脏代谢,故对肾功能有要求。在临床应用时,剂量需根据患者的肾功能进行调整,以确保足够的药物浓度同时降低副作用的风险。

3. 临床应用

在治疗HIV感染方面,去羟肌苷常与其他抗病毒药物联合使用,以增强疗效并降低耐药性。由于其耐药发生率相对较低,去羟肌苷适用于初诊患者和部分对其他NRTI药物产生耐药的患者。同时,使用去羟肌苷的患者在治疗后通常能显著提升CD4细胞计数,改善生活质量。

4. 副作用

尽管去羟肌苷具有良好的疗效,但在使用过程中也可能出现一些副作用。最常见的副作用包括消化系统不适,如腹泻、恶心和呕吐。此外,去羟肌苷可能引起胰腺炎和外周神经病变,这要求临床医生在用药期间对患者进行定期监测,以便及时发现和处理这些不良反应。

去羟肌苷作为一种重要的HIV治疗药物,凭借其独特的药理机制和临床疗效,在抗病毒治疗中占据了一席之地。了解其药理机制和相关临床应用,有助于提高HIV感染患者的治疗效果,同时在药物使用过程中加强对副作用的关注和管理,更好地保障患者的健康。