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波生坦(Bosentan)的性状是什么样的

发布时间:2025-06-07 15:34:21 阅读:1183 来源:问药网
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波生坦

波生坦 生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司 功能主治:口服活性内皮素拮抗剂,治疗肺动脉高压 用法用量:用法用量  本品应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行严格监测。  推荐剂量和剂量调整本品的初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至推荐的维持剂量125mg,一天2次。  高于一天2次、一次125mg的剂量不会带来足以抵消肝毒性风险增加的额外益处。  本品应在早、晚进食前或后服用。  转氨酶持续升高患者的剂量调整在治疗前必须检测肝脏转氨酶水平,并在治疗期间每月复查一次。  如果发现转氨酶水平升高,就必须改变监测和治疗。  下表为本品治疗过程中,转氨酶持续增高>3倍正常值上限患者剂量调整和推荐监测的总结。  如果肝脏转氨酶升高并伴有肝损害临床症状(如贫血、恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸、嗜睡和乏力、流感样症状(关节痛、肌痛、发热))或胆红素升高≥2倍正常值上限时,必须停药且不得重新应用本品。  ALT/AST水平>3且≤5×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,则应减少每日剂量或者停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。  如果转氨酶恢复到用药前水平,可以酌情考虑继续或者重新用药。  ALT/AST水平>5且≤8×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,应停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。  一旦转氨酶恢复到治疗前水平可考虑重新用药。  ALT/AST水平>8×ULN必须停药,且不得重新用药。  重新用药:仅当使用本品的潜在益处高于潜在风险,且转氨酶降至治疗前水平时,方可考虑重新用药。  重新用药时应从初始剂量开始,且必须在重新用药后3天内进行转氨酶检测,2周后再进行一次检测,随后根据上述建议进行监测。  治疗前有肝损伤患者的用药中度和重度肝脏损伤患者应禁用本品,轻度肝损伤患者不需调整剂量。  (见[禁忌]、[注意事项]、[药代动力学])。  低体重患者用药体重低于40kg且年龄大于12岁的患者推荐的初始剂量和维持剂量均为62.5mg,每天2次。  本品在12岁到18岁患者中应用的安全性和有效性数据有限。  与利托那韦联合使用服用利托那韦的患者联合使用本品:在接受利托那韦治疗至少10天的患者中,本品的起始剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。  服用本品的患者联合使用利托那韦:开始给予利托那韦前至少应停用本品36个小时。  使用利托那韦至少10天后,再恢复给予本品的剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。  漏服如果本品预定给药过程中出现了漏服,不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。  患者应在规定的下次给药时间再服用本品。  治疗中止尚无肺动脉高压患者在推荐剂量下突然中止使用本品的经验。  但是为了避免同类疾病的其它治疗药物停药时出现临床情况突然恶化,应对患者进行密切监测,并考虑逐步减量(停药前的3~7天将剂量减至一半)。  在停药期间应加强病情监测。
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波生坦(Bosentan)的性状是什么样的,波生坦(Bosentan)的性状为橙白色薄膜衣片。

波生坦(Bosentan)是一种用于肺动脉高压(PAH)治疗的药物,属于内皮素受体拮抗剂(ERA)。该药物通过阻断内皮素-1(ET-1)的作用,帮助降低血管收缩,改善心肺功能,从而减轻肺动脉高压患者的症状。本文将详细探讨波生坦的性状,包括其物理化学特性、临床应用以及使用时的注意事项。

1. 波生坦的基本性状

波生坦是一种白色或类白色的结晶性粉末,易溶于水和有机溶剂。其分子式为C27H29N5O3S,分子量约为 441.6 g/mol。波生坦的化学结构中包括一个噻吩环、一个亚胺基和一个苯环,这些特性使得它能够有效地与内皮素受体结合,发挥药理作用。

2. 作用机制

波生坦主要通过选择性拮抗内皮素-1受体来降低血压,内皮素-1是一种强有力的血管收缩因子,在肺动脉高压的发病机制中起着重要作用。通过阻断这一途径,波生坦能够促进血管扩张,改善肺动脉的血流,提高患者的运动能力及生活质量。

3. 临床应用

在临床上,波生坦主要用于治疗各种原因引起的肺动脉高压,特别是特发性PAH和连接组织病合并PAH的患者。研究表明,波生坦能够有效降低肺动脉压,改善心功能,并延缓疾病进展。此外,波生坦对于提高患者的6分钟步行距离(6MWD)也显示出积极的效果。

4. 使用注意事项

波生坦在使用时需要特别小心,因其可能带来一些副作用,如肝功能损害、低血压、水肿等。因此,在使用波生坦之前,医生通常会进行详尽的评估,并定期检测肝功能。同时,孕妇或计划怀孕的女性应避免使用该药物,因为波生坦可能对胎儿有害。

波生坦作为肺动脉高压治疗的有效药物,具有显著的临床价值。其使用过程中须谨慎,以防潜在的不良反应。未来的研究或许将进一步拓展波生坦的应用范围,为更多肺动脉高压患者带来希望。