波生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:口服活性内皮素拮抗剂,治疗肺动脉高压
用法用量:用法用量 本品应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行严格监测。 推荐剂量和剂量调整本品的初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至推荐的维持剂量125mg,一天2次。 高于一天2次、一次125mg的剂量不会带来足以抵消肝毒性风险增加的额外益处。 本品应在早、晚进食前或后服用。 转氨酶持续升高患者的剂量调整在治疗前必须检测肝脏转氨酶水平,并在治疗期间每月复查一次。 如果发现转氨酶水平升高,就必须改变监测和治疗。 下表为本品治疗过程中,转氨酶持续增高>3倍正常值上限患者剂量调整和推荐监测的总结。 如果肝脏转氨酶升高并伴有肝损害临床症状(如贫血、恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸、嗜睡和乏力、流感样症状(关节痛、肌痛、发热))或胆红素升高≥2倍正常值上限时,必须停药且不得重新应用本品。 ALT/AST水平>3且≤5×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,则应减少每日剂量或者停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 如果转氨酶恢复到用药前水平,可以酌情考虑继续或者重新用药。 ALT/AST水平>5且≤8×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,应停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 一旦转氨酶恢复到治疗前水平可考虑重新用药。 ALT/AST水平>8×ULN必须停药,且不得重新用药。 重新用药:仅当使用本品的潜在益处高于潜在风险,且转氨酶降至治疗前水平时,方可考虑重新用药。 重新用药时应从初始剂量开始,且必须在重新用药后3天内进行转氨酶检测,2周后再进行一次检测,随后根据上述建议进行监测。 治疗前有肝损伤患者的用药中度和重度肝脏损伤患者应禁用本品,轻度肝损伤患者不需调整剂量。 (见[禁忌]、[注意事项]、[药代动力学])。 低体重患者用药体重低于40kg且年龄大于12岁的患者推荐的初始剂量和维持剂量均为62.5mg,每天2次。 本品在12岁到18岁患者中应用的安全性和有效性数据有限。 与利托那韦联合使用服用利托那韦的患者联合使用本品:在接受利托那韦治疗至少10天的患者中,本品的起始剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 服用本品的患者联合使用利托那韦:开始给予利托那韦前至少应停用本品36个小时。 使用利托那韦至少10天后,再恢复给予本品的剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 漏服如果本品预定给药过程中出现了漏服,不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。 患者应在规定的下次给药时间再服用本品。 治疗中止尚无肺动脉高压患者在推荐剂量下突然中止使用本品的经验。 但是为了避免同类疾病的其它治疗药物停药时出现临床情况突然恶化,应对患者进行密切监测,并考虑逐步减量(停药前的3~7天将剂量减至一半)。 在停药期间应加强病情监测。
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波生坦(Bosentan)的适应症、功效与作用、用法用量、副作用、注意事项,Bosentan(Bosentan)的副作用包括刺激消化道、中枢神经,可能引起恶心呕吐、头晕头痛、浑身乏力等症状,还可能诱发过敏反应,导致皮肤瘙痒、长红疹等。此外,还可能引起血红蛋白降低,需要定期进行肝功能监测,对于有中度或重度肝损伤的患者需禁用该药品。
1. 适应症
波生坦主要用于治疗特发性肺动脉高压(IPAH)和与风湿性疾病相关的肺动脉高压。它适用于功能状态为II至IV级的患者,以改善生活质量和运动能力。同时,波生坦也可用于接受其他PAH治疗方案的患者,作为二线或三线治疗的选择。
2. 功效与作用
波生坦是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),通过阻断内皮素-1(ET-1)与其受体的结合,减少血管收缩,达到扩张血管和降低肺动脉压的效果。临床研究表明,波生坦可以显著改善患者的运动能力,提高6分钟步行距离,并改善相关症状,降低心衰风险。
3. 用法用量
波生坦通常以口服片剂的形式给药。成人的起始剂量为每天两次,每次62.5毫克,持续用药4周后可根据临床反应评估增加至每次125毫克。需要注意的是,肝功能不全的患者,起始剂量应降低为每日一次62.5毫克,并需定期监测肝功能。
4. 副作用
波生坦的常见副作用包括头痛、腹痛、下肢水肿、疲劳和肝功能异常。由于波生坦可能引起肝脏酶水平升高,因此建议在用药前和用药期间定期检查肝功能以监测潜在的肝损害。此外,极少数情况下可能出现过敏反应或严重皮肤反应,若出现严重不适,应及时停药并就医。
5. 注意事项
在使用波生坦之前,患者应告知医生其既往病史及现有健康状况,特别是肝脏疾病、心脏病或其他严重疾病。孕妇及哺乳期女性应避免使用波生坦,因为对胎儿和婴儿的安全性尚未确立。使用波生坦期间,患者应严格遵循医生的指示,切勿随意调整剂量或停药。
波生坦是一种有效的肺动脉高压治疗药物,通过改善血管功能,有助于提升患者的生活质量。在使用过程中,患者需注意潜在副作用和使用禁忌,以保证治疗的安全性与有效性。医生与患者应密切合作,确保最佳的治疗效果。