尼达尼布
生产厂家:印度格伦马克制药Glenmark Pharmaceuticals
功能主治:特发性肺纤维化口服小分子激酶抑制剂,改善肺通气功能
用法用量:用法用量 应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动本品的治疗。 本品推荐剂量为每次150mg,每日两次,给药间隔大约为12小时。 根据患者耐受程度可降低剂量至100mg,每日两次,治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能,一旦出现肝功能异常,应降低剂量或停药。 本品应与食物同服,用水送服整粒胶囊。 本品有苦味,不得咀嚼或碾碎服用。 尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对尼达尼布药代动力学的影响。 如果漏服了一个剂量的药物,应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物,不应补服漏服的剂量。 不应超过推荐的每日最大剂量300mg 剂量调整 如可适用,除了对症治疗以外,本品的不良反应处理可包括降低剂量和暂时中断给药直至特定不良反应缓解至允许继续治疗的水平。 可采用完整剂量(每次150mg,每日两次)或降低的剂量(每次100mg,每日两次)重新开始本品治疗。 如果患者不能耐受每次100mg,每日两次,则应停止本品治疗。 肝酶升高可能需要调整剂量或中断治疗。 天冬氨酸氨基转移酶(AST)或丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高在1.5倍正常值上限(ULN)之内,且无中度肝损伤(ChildPughB)迹象时,可中断治疗,或将本品降低剂量至每次100mg,每日两次。 当肝酶恢复至基线值时,重新使用本品降低剂量(每次100mg,每日两次)治疗,随后可增加至完整剂量(每次150mg,每日两次)。 当AST或ALT>1.5倍ULN,或有中度肝损伤(ChildPughB)的体征或症状时,应停用本品。 对于轻度肝损伤患者(ChildPughA级),慎用。 特殊人群 儿童人群 尚未在临床试验中研究本品在儿童患者中的安全性和有效性。 老年患者(≥65岁) 与年龄小于65岁的患者相比,未在老年患者中观察到安全性和有效性的总体差异。 无需根据患者年龄调整起始剂量。 对≥75岁的患者更有可能需要通过降低剂量的方式来管理不良反应。 人种 基于群体药代动力学(PK)分析,无需调整本品的起始剂量。 黑人患者的安全性数据有限。 年龄、体重和性别 根据群体药代动力学分析,年龄和体重与尼达尼布暴露量有关。 然而,它们对暴露量的影响不大,无需调整剂量。 性别对尼达尼布的暴露量没有影响。 肾损伤 小于1%的单剂量尼达尼布是通过肾脏排泄的。 无需对轻度至中度肾损伤患者的起始剂量进行调整。 尚未在重度肾损伤(肌酐清除率<30ml/min)患者中对尼达尼布的安全性、有效性和药代动力学进行研究。 肝损伤 尼达尼布主要通过胆汁/粪便排泄消除(>90%);其暴露量在肝损伤患者(ChildPughA、ChildPughB)中有所增加。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者慎用。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者中,在进行不良反应管理时,应考虑中断或停止治疗。 尚未在分类为ChildPughB和C级的肝损伤患者中进行尼达尼布的安全性和有效性的研究。 因此,不建议使用本品对中度(ChildPughB)和重度(ChildPughC)肝损伤患者进行治疗。 吸烟者 吸烟与本品的暴露量减少有关。 这可能改变本品的疗效。 鼓励患者在接受本品治疗前停止吸烟,在使用本品期间应避免吸烟。
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尼达尼布胶囊(Cyendiv)耐药性,Cyendiv(Nintedanib)的耐药性的机制:尼达尼布耐药性的机制是复杂的,尚不完全清楚。然而,一些研究表明,耐药性可能涉及肿瘤细胞内部信号通路的变化、酪氨酸激酶突变等机制。这些变化可能导致尼达尼布对肿瘤细胞的抑制效果减弱或失效。
尼达尼布胶囊(Cyendiv)是一种用于治疗特发性肺纤维化(IPF)的药物,这种疾病以肺部纤维化为特征,严重影响患者的呼吸功能。尽管尼达尼布在临床上取得了一定的疗效,但随着使用时间的增长,耐药性的问题逐渐显现,给临床治疗带来了新的挑战。本文将探讨尼达尼布耐药性的相关因素及其对特发性肺纤维化治疗的影响。
1. 尼达尼布的作用机制
尼达尼布是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,主要通过抑制肿瘤生长因子以及促进纤维化的信号通路来减缓特发性肺纤维化的进展。它能够有效减轻肺部炎症,降低肺功能下降的速率。随着使用的延续,一部分患者可能会对药物产生耐受性,影响治疗效果。
2. 耐药性的机制
尼达尼布耐药性的形成可能与多种因素相关。首先,长期使用可能导致肿瘤细胞通过突变或表达变化来逃脱药物的抑制。其次,肺组织内环境的变化也可能促进肺纤维化的进一步发展,从而降低药物的有效性。此外,个别患者的基因组特征也可能影响其对尼达尼布的反应。
3. 耐药性对治疗的影响
尼达尼布的耐药性增加了患者的病情复杂性,使得治疗方案必须重新评估。一旦患者对尼达尼布产生耐药性,医生可能需要考虑其他治疗选择,如联合用药或转用其他类型的药物,以期改善病情和延长患者的生存期。
4. 应对策略
为了应对尼达尼布耐药性的问题,临床研究正在不断探索新的解决方案。这包括开发新型的抗纤维化药物,改进治疗组合,以及基于个体化医学的疗法。此外,定期监测患者的治疗反应和耐药性发展将有助于及时调整治疗方案,提高疗效。
最后,尽管尼达尼布在特发性肺纤维化的治疗中展现了良好的临床效果,但耐药性的问题不能被忽视。随着对耐药机制的深入研究,我们可以期待更有效的治疗策略出现,为肺纤维化患者带来新的希望。