福坦替尼
生产厂家:美国Rigel Pharmaceuticals,Inc.
功能主治:适用于治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者的血小板减少症
用法用量: 1、推荐用量 1)开始服用TAVALISSE(福坦替尼),剂量为100 mg,每日两次口服。一个月后,如果血小板计数未增加至至少50 x 109/L,则将TAVALISSE剂量增加至150 mg,每日两次。 2)根据需要,使用最低剂量的TAVALISSE(福坦替尼)使血小板计数达到并保持在至少50 x 109/L,以降低出血风险。 3)TAVALISSE(福坦替尼)可与食物同服,也可不与食物同服。如果TAVALISSE的剂量漏服,则指导患者在规定时间服用下一剂药物。 2、不良反应剂量调整 基于个体安全性和耐受性,建议调整TAVALISSE剂量。某些不良反应的管理可能需要中断、减少或停用剂量。 例如,如果患者在出现不良反应时处于最大剂量,第一次剂量减少将从300mg/天减少到200mg/天。 表1:剂量减少时间表 每日剂量剂量调整 上午下午 300mg/天150mg150mg 200mg/天100mg100mg 150mg/天150mg*--- 100mg/天**100mg*--- *每日一次,早晨服用TAVALISSE。 **如果需要将剂量进一步降低至100mg/天以下,则停用TAVALISSE。 不良反应的推荐剂量调整参见表2 表2:特定不良反应的建议剂量调整 不良反应推荐剂量 高血压 1期:收缩压在130-139之间或 舒张期在80-89 mmHg之间1、开始服用或增加抗高血压药物的剂量 心血管风险增加的患者,并根据需要进行调整,直至血压得到控制。 2、如果8周后未达到BP目标,则将TAVALISSE降低至下一个较低日剂量(参见表1)。 2期:收缩压至少140或 舒张期至少90 mmHg1、开始服用或增加抗高血压药物的剂量,并且根据需要进行调整,直到血压得到控制。 2、如果血压保持在140/90 mmHg或更高水平超过8周,则将TAVALISSE降低至下一个较低日剂量(参见表1)。 3、如果尽管进行了积极的降压治疗,但血压仍维持在160/100 mmHg或更高水平超过4周,则中断或停用TAVALISSE。 高血压危象:收缩压超过180 和/或舒张期超过120 mmHg1、中断或中止TAVALISSE。 2、开始服用或增加抗高血压药物的剂量,并根据需要进行调整,直至BP得到控制。如果BP恢复至低于目标BP,则恢复相同日剂量的TAVALISSE。 3、如果尽管进行了积极的降压治疗,但重复血压160/100 mmHg或更高持续4周以上,则停用TAVALISSE。 肝中毒 AST/ALT为3 x ULN或更高且小于5 x ULN如果患者有症状(如恶心、呕吐、腹痛): 1、中断TAVALISSE。 2、每72小时重新检查一次lft,直至ALT/AST值不再升高(低于1.5 x ULN),且总BL保持在2 x ULN以下。 3、在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。 如果患者无症状: 1、每72小时重新检查一次lft,直至ALT/AST低于1.5 x ULN),且总BL仍低于2 x ULN。 2、如果ALT/AST和TBL仍属于此类,则考虑中断或减少TAVALISSE的剂量(AST/ALT为3至5 x ULN;并且总BL保持小于2×ULN)。 3、如果中断,则在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。 AST/ALT为5 x ULN或更高,并且 总BL小于2×ULN1、中断TAVALISSE。 2、每72小时重新检查一次lft: 3、如果AST和ALT降低,则重新检查,直至ALT和AST不再升高(低于1.5 x ULN),且总BL仍低于2 x ULN;在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。 4、如果AST/ALT在5 x ULN或更高水平下持续2周或更长时间,则停用TAVALISSE。 AST/ALT为3 x ULN或更高,且总BL大于2 x ULN停用TAVALISSE。 在无其他LFT异常的情况下,非结合(间接)BL升高继续频繁监测TAVALISSE,因为非偶联(间接)BL的单独增加可能是由于UGT1A1抑制所致 腹泻 腹泻1、在腹泻发作后尽早使用支持性措施(如饮食改变、水化和/或止泻药物)治疗腹泻,直至症状消退。 2、如果症状变得严重(3级或以上),则暂时中断TAVALISSE治疗。 3、如果腹泻改善为轻度(1级),则以下一个较低日剂量恢复TAVALISSE(参见表1) 嗜中性白血球减少症 嗜中性白血球减少症1、如果中性粒细胞绝对计数下降(ANC小于1.0 x 109/L)并在72小时后保持低水平,则暂时中断TAVALISSE直至消退(ANC大于1.5 x 109/L)。 2、在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)
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福坦替尼是什么作用机制,福坦替尼(Fostamatinib)对慢性免疫性血小板减少症(ITP)有显著疗效。其通过抑制免疫反应,减少对血小板的攻击,增加血小板数量,改善患者症状。多项临床试验和实际应用证实其疗效优于传统疗法,且耐受性好,不良反应轻微。
福坦替尼(Fostamatinib)是一种新兴的药物,主要用于治疗慢性血小板减少症,尤其是在初始治疗无效的情况下。它的作用机制复杂,通过调控免疫系统和信号通路,帮助提高血小板的生成。接下来,我们将详细探讨福坦替尼的作用机制及其在临床应用中的意义。
1. 福坦替尼的基本概述
福坦替尼是一种口服小分子药物,属于药物类别中的酪氨酸激酶抑制剂。它通过抑制特定的信号通路来实现对免疫反应的调节。对慢性免疫性血小板减少症患者的治疗,尤其是那些对传统疗法反应不佳的患者,福坦替尼表现出了一定的疗效。
2. 作用机制:对抗免疫介导的血小板减少
福坦替尼的主要作用机制是通过抑制Syk(酪氨酸蛋白激酶)来调节免疫反应。Syk在B细胞和巨噬细胞中发挥重要作用,它的活化与抗体介导的血小板清除过程密切相关。通过抑制Syk,福坦替尼能够减少自体抗体对血小板的破坏,从而有效缓解血小板减少症。
3. 促进血小板生成
除了抑制免疫介导的清除,福坦替尼还可以通过促进血小板生物相应的激素释放,从而支持血小板的生成过程。研究表明,福坦替尼能够通过增强骨髓中的巨核细胞活性,刺激血小板的产生,对于长期缺乏血小板的患者来说,这一机制尤为重要。
4. 临床应用与前景
福坦替尼在临床试验中显示出良好的安全性和有效性,许多患者在使用后血小板水平显著改善。尽管目前福坦替尼主要用于血小板减少症的治疗,但其潜在的免疫调节功能也为其它免疫相关疾病的治疗提供了新的方向。未来,随着研究的深入,福坦替尼可能会在更多临床应用中发挥重要作用。
总而言之,福坦替尼通过多重机制作用于血小板减少症,为患者提供了新的治疗选择。它的成功应用有望推动我们对血小板疾病的理解和管理,为更多面临类似问题的患者带来希望。