首页 > 用药指导 > 文章详情

福坦替尼的药物代谢机制是什么

发布时间:2025-05-07 10:39:20 阅读:1393 来源:问药网
分享至

分享到微信朋友圈

×

打开微信,点击底部的“发现”,

使用“扫一扫”即可将网页分享至朋友圈。

福坦替尼

福坦替尼 生产厂家:美国Rigel Pharmaceuticals,Inc. 功能主治:适用于治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者的血小板减少症 用法用量:  1、推荐用量  1)开始服用TAVALISSE(福坦替尼),剂量为100 mg,每日两次口服。一个月后,如果血小板计数未增加至至少50 x 109/L,则将TAVALISSE剂量增加至150 mg,每日两次。  2)根据需要,使用最低剂量的TAVALISSE(福坦替尼)使血小板计数达到并保持在至少50 x 109/L,以降低出血风险。  3)TAVALISSE(福坦替尼)可与食物同服,也可不与食物同服。如果TAVALISSE的剂量漏服,则指导患者在规定时间服用下一剂药物。  2、不良反应剂量调整  基于个体安全性和耐受性,建议调整TAVALISSE剂量。某些不良反应的管理可能需要中断、减少或停用剂量。  例如,如果患者在出现不良反应时处于最大剂量,第一次剂量减少将从300mg/天减少到200mg/天。  表1:剂量减少时间表  每日剂量剂量调整  上午下午  300mg/天150mg150mg  200mg/天100mg100mg  150mg/天150mg*---  100mg/天**100mg*---  *每日一次,早晨服用TAVALISSE。  **如果需要将剂量进一步降低至100mg/天以下,则停用TAVALISSE。  不良反应的推荐剂量调整参见表2  表2:特定不良反应的建议剂量调整  不良反应推荐剂量  高血压  1期:收缩压在130-139之间或  舒张期在80-89 mmHg之间1、开始服用或增加抗高血压药物的剂量  心血管风险增加的患者,并根据需要进行调整,直至血压得到控制。  2、如果8周后未达到BP目标,则将TAVALISSE降低至下一个较低日剂量(参见表1)。  2期:收缩压至少140或  舒张期至少90 mmHg1、开始服用或增加抗高血压药物的剂量,并且根据需要进行调整,直到血压得到控制。  2、如果血压保持在140/90 mmHg或更高水平超过8周,则将TAVALISSE降低至下一个较低日剂量(参见表1)。  3、如果尽管进行了积极的降压治疗,但血压仍维持在160/100 mmHg或更高水平超过4周,则中断或停用TAVALISSE。  高血压危象:收缩压超过180  和/或舒张期超过120 mmHg1、中断或中止TAVALISSE。  2、开始服用或增加抗高血压药物的剂量,并根据需要进行调整,直至BP得到控制。如果BP恢复至低于目标BP,则恢复相同日剂量的TAVALISSE。  3、如果尽管进行了积极的降压治疗,但重复血压160/100 mmHg或更高持续4周以上,则停用TAVALISSE。  肝中毒  AST/ALT为3 x ULN或更高且小于5 x ULN如果患者有症状(如恶心、呕吐、腹痛):  1、中断TAVALISSE。  2、每72小时重新检查一次lft,直至ALT/AST值不再升高(低于1.5 x ULN),且总BL保持在2 x ULN以下。  3、在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。  如果患者无症状:  1、每72小时重新检查一次lft,直至ALT/AST低于1.5 x ULN),且总BL仍低于2 x ULN。  2、如果ALT/AST和TBL仍属于此类,则考虑中断或减少TAVALISSE的剂量(AST/ALT为3至5 x ULN;并且总BL保持小于2×ULN)。  3、如果中断,则在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。  AST/ALT为5 x ULN或更高,并且  总BL小于2×ULN1、中断TAVALISSE。  2、每72小时重新检查一次lft:  3、如果AST和ALT降低,则重新检查,直至ALT和AST不再升高(低于1.5 x ULN),且总BL仍低于2 x ULN;在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。  4、如果AST/ALT在5 x ULN或更高水平下持续2周或更长时间,则停用TAVALISSE。  AST/ALT为3 x ULN或更高,且总BL大于2 x ULN停用TAVALISSE。  在无其他LFT异常的情况下,非结合(间接)BL升高继续频繁监测TAVALISSE,因为非偶联(间接)BL的单独增加可能是由于UGT1A1抑制所致  腹泻  腹泻1、在腹泻发作后尽早使用支持性措施(如饮食改变、水化和/或止泻药物)治疗腹泻,直至症状消退。  2、如果症状变得严重(3级或以上),则暂时中断TAVALISSE治疗。  3、如果腹泻改善为轻度(1级),则以下一个较低日剂量恢复TAVALISSE(参见表1)  嗜中性白血球减少症  嗜中性白血球减少症1、如果中性粒细胞绝对计数下降(ANC小于1.0 x 109/L)并在72小时后保持低水平,则暂时中断TAVALISSE直至消退(ANC大于1.5 x 109/L)。  2、在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)
查看详情

福坦替尼(Fostamatinib)是一种用于治疗免疫性血小板减少症(ITP)的新型药物,属于靶向小分子药物,主要通过抑制酪氨酸激酶来发挥药理作用。本文将重点探讨福坦替尼的药物代谢机制,包括其在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,并分析其在治疗血小板减少症中的应用。

1. 药物的吸收与生物利用度

福坦替尼口服后快速吸收,通常在1至2小时内达到血药浓度峰值。其生物利用度受到食物的影响,通常建议在进食后服用,以增强其吸收效果。药物在胃肠道中的吸收效率较高,这对其治疗效果有直接影响。

2. 分布特征

福坦替尼的血浆蛋白结合率较高,大约为99%,这意味着大多数药物分子与血浆蛋白结合,从而影响其自由药物浓度和生物活性。同时,福坦替尼具有良好的组织渗透性,可以在多种组织中分布,增加了药物的治疗效果。

3. 药物代谢

福坦替尼主要通过肝脏代谢,其代谢过程涉及多个酶,尤其是细胞色素P450(CYP)酶系统的作用。研究表明,福坦替尼的主要代谢酶包括CYP3A4和CYP2C19等,代谢产物大多无活性,这降低了潜在的副作用风险。同时,因个体差异,患者的代谢能力可能影响药物的效果与安全性,因此监测患者的反应非常重要。

4. 排泄机制

福坦替尼的排泄主要通过肝脏及胆道进行。大约90%的药物通过粪便排出,少量通过尿液排出。这种排泄机制显示福坦替尼对肾脏的负担较小,适合通过肝脏代谢的患者使用。对于有肝功能损伤的患者,可能需要调整剂量以避免药物积聚。

福坦替尼作为血小板减少症的治疗药物,其代谢机制的了解不仅有助于优化药物使用,更能指导临床医生进行个体化治疗。在未来的研究中,深入探讨药物的代谢途径和影响因素,将为确保其安全性和有效性提供更多依据。