阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼(Inlyta)Axinix的适应症,功效与作用,用法用量,副作用,注意事项,Inlyta(Axitinib)常见副作用包括高血压、疲劳、腹泻、食欲减少、恶心、声音嘶哑、手足综合症(HFS)、体重减轻、呕吐和便秘。监测血压和完整的血象是在治疗期间推荐的。Inlyta(Axitinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。它对多种肿瘤类型显示出部分反应,用于治疗肾细胞癌(RCC)。疗效如下:1.抑制肿瘤生长。2.延长肾细胞癌患者的进展生存期。3.阿昔替尼(Axitinib)也被用于治疗术后复发的肾细胞癌患者。该药品在治疗相关疾病方面表现出色,疗效显著、安全性高。
1. 适应症
阿昔替尼主要用于治疗晚期或转移性肾细胞癌(RCC),尤其是在患者接受免疫治疗或其他药物治疗后效果不佳的情况下。此外,部分临床研究还在探索其在其他实体瘤中的潜在应用,但目前其主要适应症仍为肾癌患者。
2. 功效与作用
阿昔替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,主要作用是抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)和其他相关激酶的活性,从而阻断肿瘤新血管的形成,减少肿瘤的血液供应,抑制肿瘤生长和扩散。临床显示,阿昔替尼可显著延长肿瘤患者的无进展生存期,提高总体生存率,改善生活质量。
3. 用法用量
阿昔替尼的常规剂量为每天一次,每次5毫克,建议在每天早上空腹服用,避免与高脂肪餐同时服用以保证药物吸收。根据患者的耐受性和治疗反应,医生可能会调整剂量,例如增至每次10毫克或减少至2.5毫克。药物应在医生指导下使用,患者应按医嘱定期监测相关指标。
4. 副作用
阿昔替尼可能引发多种副作用,常见的包括高血压、疲乏、腹泻、恶心、口腔溃疡、手脚麻木或刺痛感(外周神经病变)、皮疹等。一些患者还可能出现肝功能异常、蛋白尿、出血倾向等严重反应。部分副作用可通过调整剂量或对症治疗予以缓解,少数严重病例可能需要停药或采取特殊措施。
5. 注意事项
使用阿昔替尼前,应详细告知医生所有既往疾病史,尤其是心血管疾病、肝肾功能不全、出血倾向等;孕妇或哺乳期妇女禁用该药,男性和女性患者在治疗期间应采取有效避孕措施。治疗过程中应密切监测血压、肝肾功能和血常规,及时处理不良反应。患者在服药期间应避免高脂肪饮食,保持良好的生活习惯,遵医嘱定期复查,确保用药安全和疗效。
综上所述,阿昔替尼作为一种靶向药物,在肾癌治疗中发挥了重要作用,但在使用时需要充分了解其适应症、作用机制、副作用和注意事项,确保安全、有效地进行抗癌治疗。