阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼(Axitinib)阿西替尼的作用与功效,Axitinib(Axitinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。它对多种肿瘤类型显示出部分反应,用于治疗肾细胞癌(RCC)。疗效如下:1.抑制肿瘤生长。2.延长肾细胞癌患者的进展生存期。3.阿昔替尼(Axitinib)也被用于治疗术后复发的肾细胞癌患者。该药品在治疗相关疾病方面表现出色,疗效显著、安全性高。
阿昔替尼(Axitinib)是一种口服的靶向治疗药物,被用来治疗一种特定类型的肾脏癌,即晚期肾细胞癌。它通过抑制肿瘤血管生成,减缓了肿瘤的生长和扩散,从而改善了患者的预后。
1. 阿昔替尼是什么?
阿昔替尼是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,它能阻断肿瘤血管生成的过程,从而减少肿瘤所需的营养物质和氧气,遏制肿瘤的生长和扩散。这种药物通常被用来治疗晚期肾细胞癌,特别是对那些之前接受过其他治疗方法但未能取得良好效果的患者。
2. 阿昔替尼的作用机制
阿昔替尼通过抑制肿瘤细胞和血管发生之间的信号传导,从而阻断了肿瘤生长和扩散的过程。它主要通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、PDGFR和c-Kit来发挥作用,这些通路在肿瘤血管生成和肿瘤细胞生长中起着重要作用。因此,阿昔替尼对于晚期肾细胞癌的治疗提供了新的选择,并被证实可以显著延长患者的生存期。
3. 阿昔替尼的临床应用
临床研究表明,阿昔替尼在晚期肾细胞癌的治疗中显示出了很好的疗效和耐受性,并且对延长患者的无进展生存期和总生存期都具有积极作用。因此,该药物已经被许多国家批准用于治疗晚期肾细胞癌。此外,阿昔替尼也被研究用于其他类型的癌症治疗,包括甲状腺癌等。
4. 阿昔替尼的不良反应和注意事项
使用阿昔替尼的患者可能会出现一些不良反应,包括但不限于高血压、手足综合征、呕吐、腹泻等。在使用过程中需要定期监测血压、肝功能和甲状腺功能等,并密切关注患者的不良反应。另外,阿昔替尼不能与强效的CYP3A4 抑制剂一同使用,因为这可能增加阿昔替尼的浓度,导致毒副作用的发生。
阿昔替尼作为一种靶向治疗药物,为晚期肾细胞癌的治疗带来了新的希望。它的独特作用机制和不错的疗效为那些晚期肾细胞癌患者提供了一条重要的治疗途径,同时也为其他类型的癌症治疗提供了新的思路。在使用过程中,医务人员需要密切监测患者的病情和不良反应,以确保患者能够安全地接受这种治疗。