福坦替尼
生产厂家:美国Rigel Pharmaceuticals,Inc.
功能主治:适用于治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者的血小板减少症
用法用量: 1、推荐用量 1)开始服用TAVALISSE(福坦替尼),剂量为100 mg,每日两次口服。一个月后,如果血小板计数未增加至至少50 x 109/L,则将TAVALISSE剂量增加至150 mg,每日两次。 2)根据需要,使用最低剂量的TAVALISSE(福坦替尼)使血小板计数达到并保持在至少50 x 109/L,以降低出血风险。 3)TAVALISSE(福坦替尼)可与食物同服,也可不与食物同服。如果TAVALISSE的剂量漏服,则指导患者在规定时间服用下一剂药物。 2、不良反应剂量调整 基于个体安全性和耐受性,建议调整TAVALISSE剂量。某些不良反应的管理可能需要中断、减少或停用剂量。 例如,如果患者在出现不良反应时处于最大剂量,第一次剂量减少将从300mg/天减少到200mg/天。 表1:剂量减少时间表 每日剂量剂量调整 上午下午 300mg/天150mg150mg 200mg/天100mg100mg 150mg/天150mg*--- 100mg/天**100mg*--- *每日一次,早晨服用TAVALISSE。 **如果需要将剂量进一步降低至100mg/天以下,则停用TAVALISSE。 不良反应的推荐剂量调整参见表2 表2:特定不良反应的建议剂量调整 不良反应推荐剂量 高血压 1期:收缩压在130-139之间或 舒张期在80-89 mmHg之间1、开始服用或增加抗高血压药物的剂量 心血管风险增加的患者,并根据需要进行调整,直至血压得到控制。 2、如果8周后未达到BP目标,则将TAVALISSE降低至下一个较低日剂量(参见表1)。 2期:收缩压至少140或 舒张期至少90 mmHg1、开始服用或增加抗高血压药物的剂量,并且根据需要进行调整,直到血压得到控制。 2、如果血压保持在140/90 mmHg或更高水平超过8周,则将TAVALISSE降低至下一个较低日剂量(参见表1)。 3、如果尽管进行了积极的降压治疗,但血压仍维持在160/100 mmHg或更高水平超过4周,则中断或停用TAVALISSE。 高血压危象:收缩压超过180 和/或舒张期超过120 mmHg1、中断或中止TAVALISSE。 2、开始服用或增加抗高血压药物的剂量,并根据需要进行调整,直至BP得到控制。如果BP恢复至低于目标BP,则恢复相同日剂量的TAVALISSE。 3、如果尽管进行了积极的降压治疗,但重复血压160/100 mmHg或更高持续4周以上,则停用TAVALISSE。 肝中毒 AST/ALT为3 x ULN或更高且小于5 x ULN如果患者有症状(如恶心、呕吐、腹痛): 1、中断TAVALISSE。 2、每72小时重新检查一次lft,直至ALT/AST值不再升高(低于1.5 x ULN),且总BL保持在2 x ULN以下。 3、在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。 如果患者无症状: 1、每72小时重新检查一次lft,直至ALT/AST低于1.5 x ULN),且总BL仍低于2 x ULN。 2、如果ALT/AST和TBL仍属于此类,则考虑中断或减少TAVALISSE的剂量(AST/ALT为3至5 x ULN;并且总BL保持小于2×ULN)。 3、如果中断,则在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。 AST/ALT为5 x ULN或更高,并且 总BL小于2×ULN1、中断TAVALISSE。 2、每72小时重新检查一次lft: 3、如果AST和ALT降低,则重新检查,直至ALT和AST不再升高(低于1.5 x ULN),且总BL仍低于2 x ULN;在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)。 4、如果AST/ALT在5 x ULN或更高水平下持续2周或更长时间,则停用TAVALISSE。 AST/ALT为3 x ULN或更高,且总BL大于2 x ULN停用TAVALISSE。 在无其他LFT异常的情况下,非结合(间接)BL升高继续频繁监测TAVALISSE,因为非偶联(间接)BL的单独增加可能是由于UGT1A1抑制所致 腹泻 腹泻1、在腹泻发作后尽早使用支持性措施(如饮食改变、水化和/或止泻药物)治疗腹泻,直至症状消退。 2、如果症状变得严重(3级或以上),则暂时中断TAVALISSE治疗。 3、如果腹泻改善为轻度(1级),则以下一个较低日剂量恢复TAVALISSE(参见表1) 嗜中性白血球减少症 嗜中性白血球减少症1、如果中性粒细胞绝对计数下降(ANC小于1.0 x 109/L)并在72小时后保持低水平,则暂时中断TAVALISSE直至消退(ANC大于1.5 x 109/L)。 2、在下一个较低日剂量时恢复TAVALISSE(参见表1)
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福坦替尼(Fostamatinib)是一种口服的小分子药物,主要用于治疗由于自身免疫性疾病引起的血小板减少症。这种药物通过抑制一种名为Syk的酶,干扰了免疫系统的异常反应。虽然福坦替尼的疗效在治疗血小板减少症方面获得了积极评价,但对于其对肾功能的具体影响,仍存在一些争议和不确定性。本文将探讨福坦替尼对肾功能的潜在影响,以及在临床应用中的相关考量。
1. 福坦替尼的机制与用途
福坦替尼通过靶向Syk酶,调节免疫系统的活性,从而减少免疫介导的血小板破坏。这种机制使其成为血小板减少症患者的一种重要治疗选择,尤其是那些对其他治疗方法反应不佳的患者。了解福坦替尼的使用对器官功能,尤其是肾脏的影响,对于安全用药至关重要。
2. 肾功能受损的风险评估
临床研究表明,福坦替尼可能在一定程度上影响肾功能。尽管大多数患者在使用福坦替尼后肾功能保持稳定,但少数患者可能出现肾功能指标的轻微变化,如肌酐水平升高。这提示我们在使用该药物时,需定期监测患者的肾功能,以便及时发现潜在的肾脏问题。
3. 相关不良反应的观察
福坦替尼的一些不良反应包括腹泻、恶心、头痛等,虽然这些不良反应并不直接与肾功能下降有关,但在出现严重不良反应的情况下,肾功能受损的风险可能增加。因此,在治疗期间,医生需密切关注患者的综合状况,及时调整药物剂量或选择替代疗法。
4. 临床监测的重要性
为了确保患者在使用福坦替尼时的安全性,临床医生应定期对肾功能进行监测,包括血清肌酐和尿液分析。通过建立详尽的监测方案,可以及时发现任何异常,及时采取干预措施,从而降低肾功能受损的风险。同时,患者在治疗过程中也需积极配合,报告任何可能与肾功能相关的症状。
总的来说,福坦替尼对肾功能的影响相对有限,但仍需谨慎对待。在治疗血小板减少症的过程中,医生和患者应共同努力,确保用药安全,及时监测肾功能,以减少不良事件的发生。随着对福坦替尼研究的不断深入,我们期待更多的临床数据来进一步明确其在不同患者群体中的安全性和有效性。