奥希替尼
生产厂家:孟加拉伊思达(Incepta)制药有限公司
功能主治:一线治疗非小细胞肺癌EGFR抑制剂,改善生存且耐受良好
用法用量: 用法用量 本品的推荐剂量为每日80mg,直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。 如果漏服本品1次,则应补服本品,除非下次服药时间在12小时以内。 本品应在每日相同的时间服用,进餐或空腹时服用均可。 剂量调整根据患者个体的安全性和耐受性,可暂停用药或减量。 如果需要减量,则剂量应减至40mg,每日1次。
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然而,随着时间的推移,患者在接受
奥希替尼治疗后可能会产生耐药现象。这种耐药机制主要有三个方面:T790M突变、MET抵抗和局部耐药。
首先,最常见的耐药机制是T790M突变。T790M突变是患者接受吉非替尼或厄洛替尼治疗后发展而来的。这种突变导致原本对EGFR抑制剂敏感的肺癌细胞再次对药物产生耐药性。然而,奥希替尼被证明可以抑制T790M突变,从而使细胞对药物重新变得敏感。

其次,MET抵抗也是一种
奥希替尼耐药机制。MET基因的过度表达或拷贝数增加可能会导致奥希替尼治疗失效。解决这个问题的方法是联合使用奥希替尼和MET抑制剂,以增强治疗效果。
最后,局部耐药是一种在使用
奥希替尼治疗后肺癌靶向区域表现出耐药性的现象。即使在奥希替尼能够抑制肺癌的其他部分的情况下,某些局部肿瘤可能仍然展现出耐药性。这种局部治疗失败的耐药机制需要更深入的研究和解决。
总体而言,奥希替尼作为第三代EGFR抑制剂,对于治疗肺癌是一项重要的突破。然而,患者在接受奥希替尼治疗后会出现耐药现象,主要包括T790M突变、MET抵抗和局部耐药这三个方面。未来的研究需要继续深入探索这些耐药机制,并为解决耐药问题提供更有效的治疗方案。