阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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首先,患者在使用阿昔替尼前应该告知医生自己的过敏情况。如果患者对阿昔替尼或其他类似药物过敏,应停止使用并及时咨询医生,以便调整治疗方案。
其次,如果患者患有严重的肝脏疾病,特别是肝功能受损,那么需要在医生指导下使用阿昔替尼。由于阿昔替尼主要经由肝脏代谢,肝脏功能不佳可能导致药物在体内累积,增加毒副作用的风险。

此外,
阿昔替尼还可能对心脏产生负面影响。患者在服用阿昔替尼期间应定期检查心脏功能,并及时与医生沟通。如果出现心脏问题或存在心血管疾病的患者,需要特别小心使用阿昔替尼。
在使用
阿昔替尼期间,患者应避免饮用葡萄柚汁。葡萄柚汁中的成分可能干扰阿昔替尼的代谢过程,导致药物在体内积累,增加毒副作用的风险。
此外,对于长时间暴露在阳光下和紫外线照射下的患者来说,要注意防晒措施。阿昔替尼可能增加皮肤对阳光的敏感性,容易引发日光性皮炎等皮肤问题。患者在外出时应避免暴露在强阳光下,并涂抹高倍数防晒霜。
在服用阿昔替尼期间,患者还需要定期监测血压和肾功能。阿昔替尼可引起高血压和肾功能异常,因此需密切关注血压和肾功能指标的变化。若出现明显异常,应及时告知医生。
最后,患者在使用阿昔替尼期间应避免同时使用其他药物。特别是一些会相互影响代谢的药物,如强效抗真菌药物、抗生素、抗癫痫药物等。在开始阿昔替尼治疗前,患者应告知医生目前正在使用的所有药物,以便医生做出相应调整。
总之,
阿昔替尼是一种有效的抗肿瘤药物,但在使用时需要患者注意以上事项和禁忌。患者应与医生保持密切沟通,定期检查身体各项指标,以便发现和处理任何潜在的不良反应。只有正确使用和管理药物,才能有效控制肾细胞癌的发展,提高患者的生存率和生活质量。