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利奈唑胺(Zyvox)血浆蛋白结合率

发布时间:2026-08-09 16:11:42 阅读:1231 来源:问药网
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利奈唑胺

利奈唑胺 生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司 功能主治:特定微生物敏感株引起的感染,可用于药物敏感性结核病 用法用量:用法用量  成人RR-TB(利福平耐药结核病)、MDR-TB(耐多药结核病)及XDR-TB(广泛耐药结核病):降阶梯疗法:利奈唑胺初始剂量为600mg/次,2次/天,4~6周后减量为600mg/次,1次/天;如果出现严重不良反应时还可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同时服用维生素B6;总疗程为9~24个月。  中低剂量疗法:利奈唑胺剂量为600mg/天,如果出现严重不良反应时可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同服维生素B6;总疗程为9~24个月。  儿童RR-TB、MDR-TB及XDR-TB:12岁以上儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/8小时,不宜超过900mg/天;10~12岁儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/12小时,不宜超过600mg/天;总疗程为9~24个月。  口服或静脉滴注均可。  目前尚无10岁以下儿童长期使用利奈唑胺的报道。  耐药、重症及难治性TBM(结核性脑膜炎):利奈唑胺治疗重症及难治性TBM的推荐剂量为:成人、12岁及以上儿童患者建议利奈唑胺600mg,1次/12小时,静脉滴注,或600mg,2次/天,口服;12岁以下儿童建议按10mg/kg,1次/8小时,静脉滴注或口服,不宜超过600mg/天。  总疗程不超过2个月。  复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎:成人和青少年(12岁及以上):每12小时600mg,静脉注射或口服。  儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。  建议疗程:连续治疗10-14天。  万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症:成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg,静脉注射或口服。  儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。  建议疗程:连续治疗14-28天。  单纯性皮肤和皮肤软组织感染:成人:每12小时口服400mg。  青少年(12岁以上):每12小时口服600mg。  5-11岁儿童:每12小时按10mg/kg口服。  <5岁儿童:每8小时按10mg/kg口服。  建议疗程:连续治疗10-14天。  以上所有口服剂量可指斯沃片或斯沃口服混悬剂。  <7天的新生儿:大多数出生7天以内早产(<34孕周)患者较足月儿和其他婴儿对斯沃的系统清除率低,且AUC值大。  这些新生儿的初始剂量应为10mg/kg,每12小时给药,当临床效果不佳时,应考虑按剂量为10mg/kg,每8小时给药。  所有出生7天以上的新生儿应按10mg/kg,每8小时的剂量给药。  MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)感染的成年患者用斯沃600mg,每12小时一次进行治疗。  静脉给药斯沃静脉注射剂应在30-120分钟内静脉输注。  不能将此静脉输液袋串联在其他静脉给药通路中。  不可在此溶液中加入其它药物。  如果斯沃静脉注射需与其它药物合并应用,应根据每种药物的推荐剂量和给药途径分别应用。  斯沃静脉注射剂与下列药物通过Y型接口联合给药时,可导致物理性质不配伍。  这些药物包括:二性霉素B、盐酸氯丙嗪、安定、喷他眯异硫代硫酸盐、红霉素乳糖酸脂、苯妥英钠和甲氧苄啶-磺胺甲基异恶唑。  此外,斯沃静脉注射与头孢曲松钠合用可致二者的化学性质不配伍。  如果同一静脉通路用于几个药物依次给药,在应用斯沃静脉注射液前及使用后,须输注与斯沃静脉注射剂和其它药物可配伍的溶液。  能与利奈唑胺静脉注射液配伍的静脉注射液有:5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏液。  当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。  对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患者,医生可根据临床状况,予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。
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利奈唑胺(Zyvox)是一种广谱抗生素,被广泛应用于治疗肺结核、肺炎以及由特定微生物敏感株引起的感染。血浆蛋白结合率是衡量药物在体内与血浆蛋白结合程度的指标,对于药物的分布、代谢和去除具有重要意义。本文将探讨利奈唑胺的血浆蛋白结合率以及相关的药物特性。

1. 利奈唑胺的作用机制

利奈唑胺属于氧化酶还原酶抑制剂类药物,通过抑制细菌中的蛋白合成,从而阻断细菌的生长和繁殖。它的广谱抗生素活性使其在治疗肺结核、肺炎和其他感染疾病中表现出良好的效果。

2. 利奈唑胺的药代动力学

利奈唑胺在口服或静脉给药后可以迅速吸收。它在体内的代谢主要通过肝脏进行,大部分以代谢产物的形式通过尿液排出。药物分布在体内的能力取决于它与血浆蛋白的结合率。

3. 利奈唑胺的血浆蛋白结合率

利奈唑胺在血浆中的蛋白结合率较高,约为31%至34%。这意味着大约有三分之二的利奈唑胺以游离形式存在,能够穿过血脑屏障和其他生物膜,实现对细菌感染的治疗。

4. 血浆蛋白结合率的意义

药物的血浆蛋白结合率对其分布范围和失效速率具有重要影响。高蛋白结合率通常意味着药物在体内循环时间较长,从而延长其药效。对于血脑屏障、血-胎盘屏障和其他生物膜的穿透性而言,较低的蛋白结合率更为理想。

尽管利奈唑胺的血浆蛋白结合率较高,但其仍然表现出在体内穿透屏障的能力。这使得利奈唑胺成为一种有效的抗生素,可用于治疗肺结核、肺炎和其他感染疾病。研究血浆蛋白结合率对于了解利奈唑胺的药物特性和在不同情况下的有效性至关重要,有助于为患者提供更好的治疗方案。