阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼(Inlyta)Axinix的药物禁忌说明,Axinix(Axitinib)禁忌为:1、患者对阿昔替尼或类似药物存在严重过敏应禁用;2、存在严重心血管疾病的患者禁用;3、患有凝血功能异常的患者禁用;4、孕妇和哺乳期妇女禁用。
阿昔替尼(Inlyta,商品名为Axinix)是一种针对肾细胞癌等恶性肿瘤的靶向药物,主要通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)达到了抗肿瘤血管生成的作用。本文将详细介绍阿昔替尼在治疗肾癌过程中,关于禁忌事项的相关说明,帮助患者及医务人员合理、安全地使用该药物。
1. 过敏史及对药物成分的禁忌
使用阿昔替尼之前,必须明确患者是否对该药物的任何成分存在过敏反应。如曾发生过敏性反应(例如皮疹、呼吸困难、休克等),患者应避免使用阿昔替尼。此外,对于已知对类似靶向药物或其他药物中的成分过敏的患者,应慎重评估其用药风险。
2. 严重肝功能障碍患者禁用
阿昔替尼在代谢和排泄过程中对肝脏负担较大。严重肝功能损伤(如肝功能ALT、AST显著升高,或存在肝硬化伴严重肝功能不全的患者),应避免使用阿昔替尼,以防药物累积导致毒性加剧和肝功能进一步受损。
3. 妊娠和哺乳期禁用
阿昔替尼具有可能对胎儿产生不良影响的潜在风险,孕妇禁止使用该药物。女性患者在治疗期间应采取有效避孕措施,避免怀孕。同时,哺乳期的妇女也不建议使用阿昔替尼,以防药物通过乳汁影响婴儿健康。
4. 严重心血管疾病患者禁用
患有严重的心血管疾病如未控制的高血压、心力衰竭、心肌梗死或有血栓倾向的患者使用阿昔替尼可能增加心血管事件的风险。此类患者在使用前应充分评估心血管健康状况,必要时采取相应的监测和预防措施,严重者应禁用。
总结而言,阿昔替尼作为一种有效的肾癌治疗药物,其禁忌事项关系到患者的安全。正确识别和避免禁忌人群的使用,将有助于提高治疗的安全性和效果。患者在使用该药时,应根据医师指导,严格遵守禁忌规定,确保药物的安全合理应用。