与于第一代ALK抑制剂克瑞唑尼(Crizotinib)相比,阿来替尼具有更高的结合亲和力,对于ALK激酶活性的抑制效果更强,更具有选择性。除此之外,阿来替尼可以穿过血脑屏障,从而在治疗期间避免脑转移,也是阿来替尼应用范围广泛、且疗效更好的一部分原因。
阿来替尼是目前治疗NSCLC的一线药物,也是治疗ALK变异的候选药。临床研究结果表明,鉴于阿来替尼具有出色的抗肿瘤活性和高度的靶向性,患者的总生存时间、无进展生存时间和缓解率都要优于克瑞唑尼。目前,阿来替尼已经被药物多国批准,甚至被一些国家纳入公共医保制度。然而,劣势所在同样值得关注:阿来替尼属于一种“一次性药物”,即大多数患者服药后均会出现抗药性。
总之,阿来替尼是一种极具疗效、应用广泛的第二代靶向药。虽然在近期的抗肿瘤治疗中,第三代靶向药物有了更为突出的表现,但后者的临床疗效和副作用依然需要进一步研究和验证。






