阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
查看详情
阿昔替尼(阿西替尼)的性状是什么样的,阿西替尼(Axitinib)剂型:片剂,1mg为红色椭圆形薄膜衣片。5mg为红色三角形薄膜衣片。
阿昔替尼(又称阿西替尼,商品名Inlyta),是一种用于治疗肾癌的药物,属于一种靶向治疗药物,主要用于晚期肾细胞癌的治疗。其性状主要包括物理性状和化学性状。物理性状包括外观、溶解性等方面的特征,而化学性状则描述了阿昔替尼的化学结构等属性。
1. 外观和形态
阿昔替尼是一种白色至类白色的结晶性粉末,有时也可呈现为类白色至淡黄色的固体。这种固体可以在水中和多种有机溶剂中溶解,这使得它更容易进行口服给药或者其他途径的使用。
2. 化学结构
阿昔替尼的化学名为N-甲基-2-[(3,5-二氟苯基)氧基]-3-[(6-甲基-1H-吲哚-4-基)氧基]-1,2-苯并嗪-4-甲酰胺。它的化学结构式为C22H18N4OF.1/3C4H6O6,化学上属于一种多环芳香族胺。
3. 溶解性
阿昔替尼在水中的溶解度约为0.5 mg/mL,在 pH 1.2的盐酸溶液中溶解度为约250 µg/mL,在pH 4.5的乙酸钠缓冲液中溶解度为约0.6 mg/mL,在pH 6.5的磷酸盐缓冲液中溶解度为约0.4 mg/mL,而在pH 7.4的磷酸盐缓冲液中溶解度为约0.04 mg/mL。
综上所述,阿昔替尼是一种白色至类白色的结晶性粉末,化学上属于一种多环芳香族胺,易溶于水和多种有机溶剂。这些性状对于制药工业中的制剂研究和生产具有重要的指导意义,也为临床使用提供了基本的物理化学特征参考。