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雷替曲塞(Raltitrexed)TAS-102的主要成份是什么

发布时间:2025-09-22 16:50:33 阅读:1635 来源:问药网
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雷替曲塞 Raltitrexed 赛维健

雷替曲塞 Raltitrexed 赛维健 生产厂家:中国正大天晴 功能主治:用于治疗不适合5-FU/亚叶酸钙的晚期结直肠癌患者 用法用量:成人:推荐剂量为3mg-m2,用50-250ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解稀释后静脉输注,给药时间15分钟,如果未出现毒性,可考虑按上述治疗每3周重复给药1次。本药应避免与其它药物混合输注。  增加剂量会致使危及生命或致死性毒性反应的发生率升高,所以不推荐剂量大于3mg/m2。  每次用药治疗前需检查全血细胞计数(包括白细胞分类计数和血小板计数)加肝、肾功能。治疗前应该白细胞计数>4.0×109/L、中性粒细胞计数>2.0×109/L和血小板计数>1.0×1011/L。出现毒性反应时,下一周期用药需延迟至不良反应消退;尤其是胃肠道毒性(腹泻或粘膜炎)及血液学毒性(中性粒细胞减少或血小板减少)需完全恢复才可进行后续治疗。出现胃肠道毒性者应至少每周检查一次全血细胞计数以监测血液学毒性。  根据前一治疗周期观察到的最严重的胃肠道及血液学毒性等级,如果此类毒性已完全缓解,推荐按前一周期最严重的胃肠道、血液学毒性(以下毒性均按WHO标准分级)进行剂量调整:  剂量减少25%:血液学毒性(中性粒细胞减少或者血小板减少)3级或胃肠道毒性2级(腹泻或粘膜炎);  剂量减少50%:血液学毒性(中性粒细胸减少或者血小板减少)4圾或胃肠道毒性3级(腹泻或粘膜炎)。  一旦减量,后续治疗的剂量也须按减量后给药。  出现4级胃肠道毒(腹泻或粘膜炎),或3级胃肠道毒性伴4级血液学毒性时必须中止治疗;同时迅速给予标准支持治疗,包括静脉补水和造血功能支持。临床前研究提示可以使用亚叶酸治疗,按照临床经验需每6小时静脉注射25mg/m2亚叶酸直至症状缓解。对于此类患者建议停用本药。  肾功能不全:血清肌酐异常者,每次用药治疗前应监测肌酐清除率。对于因年龄或体重下降等因素使血清肌酐可能与肌酐清除率相关性不好而血清肌酐正常的患者,应按相同程序操作。如果肌酐清除率<65ml/min,作如下剂量调整:  肌酐清除率 以3mg/m2的%调整剂量给药间隔  >65ml/min 100% 3周  55-65ml/min 75% 4周  25-54ml/min 50% 4周  <25ml/min 停止治疗 不适用  肝功能不全:对于轻到中度的肝功能损害患者不需调整剂量,但是因为部分药物经烘便排出(见药代动力学),且这些患者预后较差,故应慎用本药。本药未在重度肝功能损害患者中进行研究,因此对于显性黄疸或肝功能失代偿的患者不推荐使用。
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雷替曲塞(Raltitrexed)TAS-102的主要成份是什么,TAS-102(Raltitrexed)主要成份为:雷替曲塞。化学名称:N-[5-[N-甲基-N-(2-甲基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-6-基甲基)氨基]-2-噻吩甲酰基]-L-谷氨酸。分子式:C21H22N4O6S。分子量:458.49。

雷替曲塞(Raltitrexed)TAS-102是一种用于治疗结直肠癌的药物。它由几个主要成分组成,这些成分在抑制癌细胞生长和扩散方面发挥重要作用。下面将对雷替曲塞(Raltitrexed)TAS-102的主要成份进行详细解释。

1. 叶酸代谢抑制剂

雷替曲塞(Raltitrexed)TAS-102的主要成份之一是叶酸代谢抑制剂。它抑制了叶酸代谢途径中的一个关键酶称为甲氨蝶呤糖尿苷酸还原酶(thymidylate synthase),从而阻断了DNA合成的过程。这意味着癌细胞无法合成新的DNA,因此无法进行细胞分裂和繁殖。

2. 嘌呤类似物

雷替曲塞(Raltitrexed)TAS-102的另一个主要成份是一种嘌呤类似物。嘌呤是DNA和RNA的基本结构单元之一,它们是生命体中的重要分子。嘌呤类似物的作用机制是模仿嘌呤,并进入癌细胞的DNA或RNA链,从而干扰其正常功能。这导致癌细胞受损和死亡。

3. 核苷类似物

在雷替曲塞(Raltitrexed)TAS-102中还含有核苷类似物。核苷是由碱基和糖组成的核酸单元。核苷类似物具有与核苷结构相似的化学组成,可以与癌细胞的DNA或RNA结合,干扰其正常功能。通过阻止癌细胞复制和修复损伤的能力,核苷类似物对抑制癌细胞生长和扩散起到重要作用。

4. 其他辅助成分

除了上述主要成分外,雷替曲塞(Raltitrexed)TAS-102中还可能包含一些辅助成分,用于增加药物的稳定性和效果。这些辅助成分可以是填充剂、溶剂、染料等物质,它们在药物配方中扮演重要的角色,以确保药物在治疗过程中的稳定性和安全性。

总结起来,雷替曲塞(Raltitrexed)TAS-102的主要成份包括叶酸代谢抑制剂、嘌呤类似物和核苷类似物。这些成分通过不同的方式作用于癌细胞,阻止其生长和扩散,以达到治疗结直肠癌的目的。了解药物的主要成份对于理解其作用机制和效果至关重要,同时也有助于医生和患者在使用药物时做出正确的决策。