雷替曲塞 Raltitrexed 赛维健
生产厂家:中国正大天晴
功能主治:用于治疗不适合5-FU/亚叶酸钙的晚期结直肠癌患者
用法用量:成人:推荐剂量为3mg-m2,用50-250ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解稀释后静脉输注,给药时间15分钟,如果未出现毒性,可考虑按上述治疗每3周重复给药1次。本药应避免与其它药物混合输注。 增加剂量会致使危及生命或致死性毒性反应的发生率升高,所以不推荐剂量大于3mg/m2。 每次用药治疗前需检查全血细胞计数(包括白细胞分类计数和血小板计数)加肝、肾功能。治疗前应该白细胞计数>4.0×109/L、中性粒细胞计数>2.0×109/L和血小板计数>1.0×1011/L。出现毒性反应时,下一周期用药需延迟至不良反应消退;尤其是胃肠道毒性(腹泻或粘膜炎)及血液学毒性(中性粒细胞减少或血小板减少)需完全恢复才可进行后续治疗。出现胃肠道毒性者应至少每周检查一次全血细胞计数以监测血液学毒性。 根据前一治疗周期观察到的最严重的胃肠道及血液学毒性等级,如果此类毒性已完全缓解,推荐按前一周期最严重的胃肠道、血液学毒性(以下毒性均按WHO标准分级)进行剂量调整: 剂量减少25%:血液学毒性(中性粒细胞减少或者血小板减少)3级或胃肠道毒性2级(腹泻或粘膜炎); 剂量减少50%:血液学毒性(中性粒细胸减少或者血小板减少)4圾或胃肠道毒性3级(腹泻或粘膜炎)。 一旦减量,后续治疗的剂量也须按减量后给药。 出现4级胃肠道毒(腹泻或粘膜炎),或3级胃肠道毒性伴4级血液学毒性时必须中止治疗;同时迅速给予标准支持治疗,包括静脉补水和造血功能支持。临床前研究提示可以使用亚叶酸治疗,按照临床经验需每6小时静脉注射25mg/m2亚叶酸直至症状缓解。对于此类患者建议停用本药。 肾功能不全:血清肌酐异常者,每次用药治疗前应监测肌酐清除率。对于因年龄或体重下降等因素使血清肌酐可能与肌酐清除率相关性不好而血清肌酐正常的患者,应按相同程序操作。如果肌酐清除率<65ml/min,作如下剂量调整: 肌酐清除率 以3mg/m2的%调整剂量给药间隔 >65ml/min 100% 3周 55-65ml/min 75% 4周 25-54ml/min 50% 4周 <25ml/min 停止治疗 不适用 肝功能不全:对于轻到中度的肝功能损害患者不需调整剂量,但是因为部分药物经烘便排出(见药代动力学),且这些患者预后较差,故应慎用本药。本药未在重度肝功能损害患者中进行研究,因此对于显性黄疸或肝功能失代偿的患者不推荐使用。
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兰替特噻的耐药及药物相互作用,兰替特噻(Raltitrexed)是一种用于治疗一些癌症的抗肿瘤药物,通常用于结直肠癌和胃癌的治疗,其疗效如下:抑制葡萄糖-5-磷酸脱氢酶的抗代谢药物,其作用机制是抑制DNA合成,阻碍肿瘤细胞的增殖;该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
兰替特噻(Raltitrexed)是一种常用于治疗结直肠癌的化疗药物。使用任何化疗药物都存在一定的风险,包括耐药性和药物相互作用。本文将探讨兰替特噻的耐药机制以及可能的药物相互作用。
1. 耐药机制
兰替特噻的主要耐药机制包括下调或变异的药物转运蛋白,例如转运细胞色素P450家族成员。这些药物转运蛋白可以将兰替特噻从癌细胞中迅速排出,降低药物的疗效。此外,兰替特噻的肿瘤细胞靶点二氢叶酸还原酶(DHFR)的多态性也被认为与耐药性有关。不同的DHFR多态性可能影响兰替特噻与细胞内的结合效果,从而减少其抗肿瘤作用。
2. 药物相互作用
2.1 其他抗癌药物
与其他抗癌药物联合使用时,需要小心药物相互作用的风险。例如,与氟尿嘧啶(5-Fluorouracil)联合使用可能会增加骨髓抑制的风险,导致造血功能受损。因此,在使用兰替特噻与其他抗癌药物联合治疗时,应密切监测患者的血常规和骨髓功能。
2.2 肝酶诱导剂和抑制剂
一些药物被肝酶代谢,而兰替特噻也是如此。因此,与肝酶诱导剂(如利福平)或抑制剂(如紫杉醇)联合使用时,可能会影响兰替特噻的代谢和药效。医生应仔细监测患者的药物浓度,根据需要进行剂量调整,以确保治疗的安全性和有效性。
3. 药物剂型
兰替特噻通常以冻干粉末的形式供给,必须在配制后立即使用。在与其他药物混合时,需注意药物的相容性。使用前应仔细阅读兰替特噻的说明书,并按照医生或药师的指示正确配制和使用。
4. 总结
兰替特噻是一种用于治疗结直肠癌的化疗药物,它可能面临耐药性和药物相互作用的问题。了解兰替特噻的耐药机制,以及与其他药物的相互作用,对于选择适当的治疗方案和确保治疗效果至关重要。因此,在使用兰替特噻时,患者和医生应密切合作,留意潜在的耐药性和药物相互作用,并采取适当的预防和监测措施,以确保治疗的成功和安全。