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Axitinib(阿西替尼)阿昔替尼的作用机理是什么

发布时间:2025-06-02 14:24:41 阅读:1323 来源:问药网
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阿昔替尼

阿昔替尼 生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司 功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者 用法用量:  用法用量  有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。  推荐剂量  1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。  阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。  应用一杯水送服阿昔替尼。  2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。  3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。  应按常规服用下一次处方剂量。  剂量调整指南  建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。  一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量:  1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。  当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。  2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。  如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。  如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。  二、合用CYP3A4/5强效抑制剂:  1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。  建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。  2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。  3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。  如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。  4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。  建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。  5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。  据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。  如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。  6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。  如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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Axitinib(阿西替尼)阿昔替尼的作用机理是什么,阿西替尼(Axitinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。它对多种肿瘤类型显示出部分反应,用于治疗肾细胞癌(RCC)。疗效如下:1.抑制肿瘤生长。2.延长肾细胞癌患者的进展生存期。3.阿昔替尼(Axitinib)也被用于治疗术后复发的肾细胞癌患者。该药品在治疗相关疾病方面表现出色,疗效显著、安全性高。

阿昔替尼(Axitinib)是一种口服的靶向抗血管生成药物,被广泛用于肾细胞癌(renal cell carcinoma)的治疗。它通过抑制肿瘤血管生成和生长,进而阻断肿瘤对氧和营养的供应,从而起到抗肿瘤的作用。

1. 阿昔替尼(Axitinib)的简介

阿昔替尼是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,包括VEGFR-1、VEGFR-2 和VEGFR-3(血管内皮生长因子受体)、PDGFRβ(血小板来源生长因子受体)和c-KIT。这些受体在肿瘤血管新生和生长中起着关键作用。阿昔替尼通过这些作用靶点的抑制,能够有效地抑制肿瘤的血管生成过程,从而减少了肿瘤的生长和扩散。

2. 阿昔替尼(Axitinib)的作用机制

阿昔替尼主要通过靶向抑制肿瘤相关的血管内皮生长因子受体(VEGFR)来发挥其作用。VEGFR在调节血管生成的过程中起着重要作用,而肿瘤需要大量的营养和氧气来维持其生长和扩散。通过抑制VEGFR,阿昔替尼能够有效地阻断肿瘤发生新的血管生成,限制了肿瘤对营养和氧气的获取,从而抑制了肿瘤的生长和扩散。

3. 阿昔替尼(Axitinib)在肾癌治疗中的应用

肾细胞癌是一种常见的恶性肿瘤,对放疗和化疗的敏感度较低,而抗血管生成药物已成为治疗肾癌的重要手段之一。阿昔替尼作为抗血管生成药物的代表之一,被广泛应用于晚期肾细胞癌的治疗。临床试验结果显示,阿昔替尼能够显著延长晚期肾癌患者的无进展生存期,改善患者的生存质量。

4. 阿昔替尼(Axitinib)的不良反应

尽管阿昔替尼在肾癌治疗中表现出明显的疗效,但使用过程中仍然存在一些不良反应,如高血压、蛋白尿、手足综合征、甲状旁腺功能减退等。因此,在使用阿昔替尼的过程中,需要密切监测患者的身体状况,及时发现和处理不良反应。

阿昔替尼(Axitinib)通过抑制肿瘤相关的血管生成过程,阻断了肿瘤对营养和氧气的获取,从而起到了抗肾癌的作用。尽管在治疗肾癌中取得了显著的疗效,但仍需要谨慎使用,并密切监测患者的身体状况。