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卡铂对癌细胞的作用机制

发布时间:2025-06-01 08:58:58 阅读:1167 来源:问药网
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卡铂 Carboplatin 波贝

卡铂 Carboplatin 波贝 生产厂家:意大利Corden Pharma Latina S.P.A. 功能主治:广谱化疗药物,对多种癌症有效。 用法用量:  推荐剂量  1、本品仅供静脉使用。肾功能正常的成人初治患者,推荐剂量为 400mg/m2,单剂静脉输注 15-60 分钟,慢速输注,不可快速输注  2、前一个疗程后 4 周和/或中性粒细胞计数≥2000/mm3 及血小板计数≥100000/mm3 方可进行下一疗程治疗  3、 存在危险因素的患者如以往有过骨髓抑制治疗史、一般状况差(ECOG-Zubrod2 -4 或卡氏评分<80)的患者,建议减少本品初始剂量的 20~25%  4、对 65 岁以上的患者,应根据患者的体质情况,调整初始剂量及随后治疗剂量。 建议在初始疗程中,每周测定外周血细胞计数,判断血细胞减少的最低点,以便调整下一疗程的剂量  剂量调整  1、肾功能损害患者  肌酐清除率<60ml/分 患者发生严重骨髓抑制的危险性增加,使用下述本品推荐剂量时,严重的白细胞减少,中性粒细胞减少或血小板减少发生率一般在 25%左右:  肌酐清除率基线值初始剂量(第 1 天)  41-59ml/min250mg/m2  16-40ml/min200mg/m2  肌酐清除率<15ml/分 的患者尚无足够的资料允许使用推荐剂量  联合治疗  1、本品与其他骨髓抑制剂联合使用时,应根据治疗方案和计划调整剂量  2、公式计算法计算卡铂剂量  ①计算本品初始剂量的另外一种方法是根据患者治疗前肾功能的状况得到的数学公式法,与常规的体表面积计算相比,公式法最大限度规范了因肾功能差异引起的变化,避免了剂量不足(患者的肾功能高于正常)或过量(肾功能低于正常)  ②以下是 Calvert 提出的公式,是根据患者的肾小球滤过率(GFR,ml/min)和设定的卡铂的 药时曲线下面积(mg/ml•min)计算卡铂的给药剂量,在 Calvert 的研究中,肾小球滤过率是以51Cr-EDTA 方法测定  ③Calvert 计算卡铂剂量公式  总剂量(mg) = 设定 AUC×(GFR+25) 总剂量(mg) =设定药时曲线下面积×(肾小球滤过率+25)  注意:根据公式计算卡铂的剂量是总剂量,而不是每平方米的剂量    用法  ①本品可进一步用 5%葡萄糖或 0.9%氯化钠稀释到浓度为 0.5mg/ml 的溶液,依照上面的方法稀释后的药液,室温中保持 8 小时稳定,冷藏(4℃)中保持 24 小时稳定  ②在稀释或给药时,本品不能接触含铝的针头或静脉输注装置,铝与本品会产生沉淀反应和/或降低效价  ③应当执行正确操作和处置抗癌药物的规范,为减少皮肤暴露于药品的危险性,在操作时一定要戴隔离手套,这些操作包括发生在临床病房、药房、药库和家庭医疗场所的所有操作:打开包装检查、设备间转送、剂量配制和给药的过程,任何时候使用抗癌药物都必须小心,一定要采取措施防止操作人员暴露于药品,操作时要使用恰当的器具如戴手套及操作后用肥皂和清水洗手  ④在稀释或给药时,本品不能接触含铝的针头或其他器械,铝与本品会产生沉淀反应和/或降低效价
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卡铂对癌细胞的作用机制,卡铂(Carboplatin)是一种铂类抗肿瘤药,主要用于治疗多种癌症,如卵巢癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌等。它能抑制肿瘤细胞生长和分裂,通过干扰DNA复制来杀死癌细胞。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高,极大地提高了患者的生活质量。

卡铂(Carboplatin)是一种广谱化疗药物,在多个类型的癌症治疗中展现出了显著的疗效,尤其在小细胞肺癌、头颈部鳞癌等恶性肿瘤的治疗中被广泛应用。了解卡铂对癌细胞的作用机制,可以为临床治疗提供更深入的指导和支持。

1. 卡铂的化学结构与机制

卡铂是一种铂类化合物,其化学结构使其能够与DNA结合。卡铂在体内转化为活性形式后,能够与DNA链中的鸟嘌呤(guanine)或腺嘌呤(adenine)发生共价结合,形成DNA加合物。这种加合物的形成导致DNA双链的交联,从而阻碍DNA的复制与修复,进而抑制癌细胞的增殖。

2. 细胞周期的影响

卡铂的作用不仅体现在DNA的直接损伤上,同时也影响细胞周期的进程。由于DNA的损伤,细胞检测机制会引发细胞周期的停滞,尤其是在G2/M期。这使得癌细胞无法顺利进入下一阶段进行分裂,从而导致细胞周期的停滞,最终引发细胞凋亡。

3.诱导细胞凋亡

卡铂通过引发癌细胞内的凋亡信号通路,进一步增强其抗癌效果。损伤DNA后,癌细胞内的p53蛋白会被激活,促进细胞内的凋亡机制。此外,卡铂还能激活多种促凋亡基因以及抑制抗凋亡蛋白的表达,使得癌细胞更容易进入程序性死亡的状态。

4. 细胞耐药性机制

尽管卡铂对许多癌症类型有效,但癌细胞的耐药性是一个重要问题。研究表明,癌细胞可能通过多种机制发展对卡铂的耐药性,包括增强DNA修复能力、改变细胞膜通透性、增加药物排出泵的表达等。这些适应性变化使得治疗效果受到影响,因此,研究克服耐药性的新方法成为临床研究的重要方向。

卡铂作为一种重要的化疗药物,在癌症治疗中发挥着不可或缺的作用。了解其作用机制及可能的耐药机制,为未来的治疗策略提供了理论基础,也为进一步的研究和药物开发指明了方向。随着对卡铂研究的深入,期望能有效提高治疗效果,改善患者的生存质量。