托伐普坦
生产厂家:美国TheracosBio
功能主治:本品用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症(血钠浓度
用法用量: 本品用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症(血钠浓度<125mEq/L,或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳),包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)的患者。 重要限制事项:需要紧急升高血钠以预防或治疗严重神经系统症状的患者不应使用本品进行治疗。尚未确定使用本品使血清钠浓度升高后对症状改善的益处。 用法用量 1、成人常用剂量: 为评价本品的治疗效果,且由于过快纠正低钠血症可引起渗透性脱髓鞘作用,导致构音障碍、缄默症、吞咽困难、嗜睡、情感改变、强直性四肢软瘫、癫痫发作、昏迷和死亡,因此患者的初次服药和再次服药治疗应在住院下进行。 本品通常的起始剂量是15mg、每日1次,餐前餐后服药均可。服药至少24小时以后,可将服用剂量增加到30mg,每日1次。根据血清钠浓度,最大可增加至60mg,每日1次。在初次服药和增加剂量期间,要经常检测血清电解质和血容量的变化情况,应避免在治疗最初的24小时内限制液体摄入。直到服用本品的患者,口渴时应即使饮水。 2、药物治疗的中止: 患者停止服用本品后,应指导患者重新限制液体摄入,并检测血清钠浓度及血容量的变化。 如果血清钠水平布恩呢个得到适当的改善,应考虑用其他治疗方法替换托伐普坦治疗或者在托伐普坦知了的基础上再增加其他治疗。对于血清钠水平有适当改善的患者,应该定期监测其基础疾病和血清钠水平,以评价是否需要进一步给予托伐普坦治疗。在低钠血症的情况下,治疗持续时间取决于基础疾病及其治疗情况。预计托伐普坦治疗可持续至基础疾病得到妥当治疗或者低钠血症不再是一个临床问题为止。 3、特殊人群: 本品不需要根据患者的年龄、性别、种族、心功能情况、轻度或中度肝功能损伤情况调整用量。 肾功能低下:轻度至中毒肾功能低下患者(肌酐清除率10~79ml/min)不需要调整用量,因为托伐普坦血药浓度不会升高。尚未对肌酐清除率<10ml/min或正在接受透析患者服用托伐普坦的情况进行评估。预期对无尿的患者没有获益。 4、与CYP3A抑制剂、CYP3A诱导剂及P糖蛋白抑制剂的合用应用: CYP3A抑制剂:因托伐普坦通过CYP3A代谢,与强效CYP3A抑制剂合并应用时,可致托伐普坦血药浓度明显增高(增高5倍)。与中效CYP3A抑制剂何用对托伐普坦暴露量的影响尚未评估。避免将本品和中效CYP3A酶抑制剂的合并应用。 CYP3A诱导剂:本品与强效CYP3A诱导剂(如利福平)合并应用可使托伐普坦血浆药物浓度降低85%,因此,在推荐剂量下可能无法得到本品的预期临床疗效。应根据患者的反应性调整剂量。 P糖蛋白抑制剂:托伐普坦是P糖蛋白的作用底物,本品与P糖蛋白抑制剂(环孢菌素A等)合并应用时,需要减少本品的用量。
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托伐普坦对腹水的疗效,托伐普坦(Tolvaptan)用于治疗高容量性和正常容量性低钠血症,尤其伴有心力衰竭、肝硬化等患者。其疗效为升高血钠、改善症状,对其他利尿剂无效的心力衰竭也有疗效。但禁用于无尿症、妊娠女性等。不良反应包括口渴、口干等,停药后可恢复。使用需遵循医生指导。
托伐普坦(Tolvaptan)是一种选择性抗利尿激素拮抗剂,主要用于治疗由低钠血症引发的水肿和腹水。近年来,研究表明托伐普坦在改善这些症状方面展现出较好的疗效,特别是在肝病患者中,能够有效调节体内的水分平衡,帮助缓解腹水。
1. 托伐普坦的作用机制
托伐普坦通过选择性拮抗抗利尿激素(又称为抗利尿素或加压素)发挥作用。该药物主要作用于肾脏的集合管,阻止抗利尿激素与其受体结合,从而促进尿液排泄并减少体内水分的潴留。这一作用机制使得托伐普坦能够有效降低因肝脏疾病引起的腹水和水肿。
2. 托伐普坦在低钠血症中的应用
低钠血症是指血液中的钠离子浓度低于正常水平,通常伴随着体液潴留和相应的腹水问题。托伐普坦能够通过促进尿液排出,帮助改善症状,纠正低钠血症,进而减轻患者的腹水状况。临床研究显示,患者在接受该药物治疗后,腹水的程度显著改善,肝功能也有所提升。
3. 临床研究与疗效评估
多项临床研究评估了托伐普坦对腹水的疗效,结果显示该药物能够有效缓解腹水症状,改善患者的生活质量。这些研究通常测量患者的腹围变化、体重变化及主观症状改善等指标,许多参与者在接受托伐普坦治疗后均报告腹痛、腹胀等症状显著减轻。
4. 不良反应与注意事项
尽管托伐普坦在治疗腹水方面展现出良好的疗效,但其也可能引发一些不良反应。例如,患者可能出现口渴、注意到尿量增加等症状。在使用托伐普坦时,医生需要密切监测患者的电解质水平,特别是钠和钾,以避免相关并发症的发生。
综上所述,托伐普坦作为一种新型药物,在治疗因低钠血症导致的腹水方面展现出良好的效果。持续的临床观察和研究将进一步明确其在不同类型患者中的应用潜力和安全性,为提升患者的治疗效果提供更多依据。