利奈唑胺
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:特定微生物敏感株引起的感染,可用于药物敏感性结核病
用法用量:用法用量 成人RR-TB(利福平耐药结核病)、MDR-TB(耐多药结核病)及XDR-TB(广泛耐药结核病):降阶梯疗法:利奈唑胺初始剂量为600mg/次,2次/天,4~6周后减量为600mg/次,1次/天;如果出现严重不良反应时还可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同时服用维生素B6;总疗程为9~24个月。 中低剂量疗法:利奈唑胺剂量为600mg/天,如果出现严重不良反应时可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同服维生素B6;总疗程为9~24个月。 儿童RR-TB、MDR-TB及XDR-TB:12岁以上儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/8小时,不宜超过900mg/天;10~12岁儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/12小时,不宜超过600mg/天;总疗程为9~24个月。 口服或静脉滴注均可。 目前尚无10岁以下儿童长期使用利奈唑胺的报道。 耐药、重症及难治性TBM(结核性脑膜炎):利奈唑胺治疗重症及难治性TBM的推荐剂量为:成人、12岁及以上儿童患者建议利奈唑胺600mg,1次/12小时,静脉滴注,或600mg,2次/天,口服;12岁以下儿童建议按10mg/kg,1次/8小时,静脉滴注或口服,不宜超过600mg/天。 总疗程不超过2个月。 复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎:成人和青少年(12岁及以上):每12小时600mg,静脉注射或口服。 儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗10-14天。 万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症:成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg,静脉注射或口服。 儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗14-28天。 单纯性皮肤和皮肤软组织感染:成人:每12小时口服400mg。 青少年(12岁以上):每12小时口服600mg。 5-11岁儿童:每12小时按10mg/kg口服。 <5岁儿童:每8小时按10mg/kg口服。 建议疗程:连续治疗10-14天。 以上所有口服剂量可指斯沃片或斯沃口服混悬剂。 <7天的新生儿:大多数出生7天以内早产(<34孕周)患者较足月儿和其他婴儿对斯沃的系统清除率低,且AUC值大。 这些新生儿的初始剂量应为10mg/kg,每12小时给药,当临床效果不佳时,应考虑按剂量为10mg/kg,每8小时给药。 所有出生7天以上的新生儿应按10mg/kg,每8小时的剂量给药。 MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)感染的成年患者用斯沃600mg,每12小时一次进行治疗。 静脉给药斯沃静脉注射剂应在30-120分钟内静脉输注。 不能将此静脉输液袋串联在其他静脉给药通路中。 不可在此溶液中加入其它药物。 如果斯沃静脉注射需与其它药物合并应用,应根据每种药物的推荐剂量和给药途径分别应用。 斯沃静脉注射剂与下列药物通过Y型接口联合给药时,可导致物理性质不配伍。 这些药物包括:二性霉素B、盐酸氯丙嗪、安定、喷他眯异硫代硫酸盐、红霉素乳糖酸脂、苯妥英钠和甲氧苄啶-磺胺甲基异恶唑。 此外,斯沃静脉注射与头孢曲松钠合用可致二者的化学性质不配伍。 如果同一静脉通路用于几个药物依次给药,在应用斯沃静脉注射液前及使用后,须输注与斯沃静脉注射剂和其它药物可配伍的溶液。 能与利奈唑胺静脉注射液配伍的静脉注射液有:5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏液。 当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。 对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患者,医生可根据临床状况,予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。
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利奈唑胺(Zyvox)是一种有效的抗生素药物,常被用于治疗肺结核、肺炎以及由特定微生物敏感株引起的感染。对于一些疑难重症感染,如脑部感染,药物是否能够顺利穿过血脑屏障发挥作用是一个重要的问题。本文将探讨利奈唑胺在血脑屏障透过率的影响。
利奈唑胺的作用机理
1. 利奈唑胺的药理作用
利奈唑胺是一种氧氮化学类抗生素,通过抑制细菌蛋白质的合成来达到抗菌的效果。它具有广谱的抗菌活性,对多种细菌有较强的杀菌作用,是一种重要的治疗药物。其分子结构特点也影响了其在体内的分布和穿透性能。
2. 血脑屏障的作用
血脑屏障是由血管内皮细胞、基底膜和星形胶质细胞组成的生物膜,起着保护大脑免受有害物质侵害的作用,同时也限制了药物等物质的穿透。血脑屏障对于脑部感染的治疗至关重要,因为它可以筛选掉大部分外源物质,保护大脑免受伤害。
3. 利奈唑胺在血脑屏障透过率的问题
考虑到利奈唑胺在体内的药代动力学特点和血脑屏障的存在,利奈唑胺在治疗脑部感染时是否能够充分透过血脑屏障到达感染部位,成为一个值得探讨的问题。因为若药物无法有效通过血脑屏障,就可能导致疗效不佳或治疗失败的情况出现。
未来的研究展望
4. 穿越血脑屏障的新途径
随着药物输送技术的不断进步,有可能开发出新的方法来增强利奈唑胺等药物穿越血脑屏障的能力。纳米技术、药物包裹技术等都可能为这一问题的解决提供新的思路和途径。
5. 临床实践的指导
在未来的临床实践中,医护人员需要更加重视利奈唑胺等药物治疗脑部感染的效果,并根据患者具体情况结合血脑屏障的特点综合考虑治疗方案,以取得更好的疗效。
总结
在治疗脑部感染等重症情况中,药物是否能够有效透过血脑屏障到达感染部位是一个至关重要的问题。利奈唑胺作为一种重要的抗生素药物,其在血脑屏障透过率的影响需要更多的研究和探讨。未来的研究方向将致力于寻找新的穿越血脑屏障途径,以提高利奈唑胺在治疗脑部感染中的疗效。