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阿昔替尼机制

发布时间:2025-05-30 17:56:18 阅读:1452 来源:问药网
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阿昔替尼

阿昔替尼 生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司 功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者 用法用量:  用法用量  有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。  推荐剂量  1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。  阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。  应用一杯水送服阿昔替尼。  2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。  3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。  应按常规服用下一次处方剂量。  剂量调整指南  建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。  一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量:  1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。  当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。  2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。  如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。  如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。  二、合用CYP3A4/5强效抑制剂:  1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。  建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。  2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。  3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。  如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。  4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。  建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。  5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。  据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。  如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。  6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。  如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼机制探究:英立达在肾癌治疗中的作用

阿昔替尼(Axitinib),在市场上常被称为英立达,是一种靶向治疗药物,常用于肾癌等癌症的治疗。它通过特定的机制发挥作用,对于肾癌患者具有重要的临床意义。本文将深入探讨阿昔替尼的作用机制,为读者呈现其在肾癌治疗领域中的重要性。

阿昔替尼的作用机制如下

1. 作用于靶点的抑制

阿昔替尼是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,主要通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、基本成纤维母细胞生长因子受体(FGFR)等靶点来发挥抗肿瘤作用。这些靶点的抑制能够干扰肿瘤的血管生成过程,抑制肿瘤细胞生长和转移,从而达到治疗的效果。

2. 抗血管生成作用

阿昔替尼的抗肿瘤机制中,抗血管生成作用是其突出的特点之一。作为一种靶向抑制血管内皮生长因子受体的药物,阿昔替尼能够阻断肿瘤血管的形成,抑制肿瘤的血液供应,从而限制肿瘤生长和扩散,为肾癌患者的治疗提供了重要的途径。

3. 阻断信号传导通路

除了抑制血管生成外,阿昔替尼还可以影响多种信号传导通路,包括与细胞增殖、存活和转移有关的通路,如RAS/RAF/MEK/ERK信号通路等。这些作用综合起来,使阿昔替尼在肾癌治疗中表现出良好的疗效。

4. 个体化治疗策略

由于阿昔替尼的作用机制涉及多种靶点和信号通路,因此在临床应用中需要根据患者的具体情况进行个体化治疗策略的制定。通过综合考虑患者的病情、基因型、耐药性等因素,可以更好地发挥阿昔替尼的治疗效果,提高肾癌患者的生存率和生活质量。

在肾癌治疗中,阿昔替尼以其独特的作用机制和良好的临床疗效成为一线治疗药物之一。通过深入了解其作用机制,可以更好地应用于临床实践中,为肾癌患者带来更好的治疗效果。相信随着科学技术的不断进步,阿昔替尼将在肾癌及其他肿瘤治疗中发挥越来越重要的作用。