托伐普坦
生产厂家:美国TheracosBio
功能主治:本品用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症(血钠浓度
用法用量: 本品用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症(血钠浓度<125mEq/L,或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳),包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)的患者。 重要限制事项:需要紧急升高血钠以预防或治疗严重神经系统症状的患者不应使用本品进行治疗。尚未确定使用本品使血清钠浓度升高后对症状改善的益处。 用法用量 1、成人常用剂量: 为评价本品的治疗效果,且由于过快纠正低钠血症可引起渗透性脱髓鞘作用,导致构音障碍、缄默症、吞咽困难、嗜睡、情感改变、强直性四肢软瘫、癫痫发作、昏迷和死亡,因此患者的初次服药和再次服药治疗应在住院下进行。 本品通常的起始剂量是15mg、每日1次,餐前餐后服药均可。服药至少24小时以后,可将服用剂量增加到30mg,每日1次。根据血清钠浓度,最大可增加至60mg,每日1次。在初次服药和增加剂量期间,要经常检测血清电解质和血容量的变化情况,应避免在治疗最初的24小时内限制液体摄入。直到服用本品的患者,口渴时应即使饮水。 2、药物治疗的中止: 患者停止服用本品后,应指导患者重新限制液体摄入,并检测血清钠浓度及血容量的变化。 如果血清钠水平布恩呢个得到适当的改善,应考虑用其他治疗方法替换托伐普坦治疗或者在托伐普坦知了的基础上再增加其他治疗。对于血清钠水平有适当改善的患者,应该定期监测其基础疾病和血清钠水平,以评价是否需要进一步给予托伐普坦治疗。在低钠血症的情况下,治疗持续时间取决于基础疾病及其治疗情况。预计托伐普坦治疗可持续至基础疾病得到妥当治疗或者低钠血症不再是一个临床问题为止。 3、特殊人群: 本品不需要根据患者的年龄、性别、种族、心功能情况、轻度或中度肝功能损伤情况调整用量。 肾功能低下:轻度至中毒肾功能低下患者(肌酐清除率10~79ml/min)不需要调整用量,因为托伐普坦血药浓度不会升高。尚未对肌酐清除率<10ml/min或正在接受透析患者服用托伐普坦的情况进行评估。预期对无尿的患者没有获益。 4、与CYP3A抑制剂、CYP3A诱导剂及P糖蛋白抑制剂的合用应用: CYP3A抑制剂:因托伐普坦通过CYP3A代谢,与强效CYP3A抑制剂合并应用时,可致托伐普坦血药浓度明显增高(增高5倍)。与中效CYP3A抑制剂何用对托伐普坦暴露量的影响尚未评估。避免将本品和中效CYP3A酶抑制剂的合并应用。 CYP3A诱导剂:本品与强效CYP3A诱导剂(如利福平)合并应用可使托伐普坦血浆药物浓度降低85%,因此,在推荐剂量下可能无法得到本品的预期临床疗效。应根据患者的反应性调整剂量。 P糖蛋白抑制剂:托伐普坦是P糖蛋白的作用底物,本品与P糖蛋白抑制剂(环孢菌素A等)合并应用时,需要减少本品的用量。
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托伐普坦(Tolvaptan)是一种特异性抗利尿药,主要用于治疗由肾脏疾病引起的低钠血症。在低钠血症的临床管理中,钠离子平衡的恢复至关重要,托伐普坦通过其独特的作用机制,在调节体内钠离子水平方面发挥了重要作用。本文将探讨托伐普坦对钠离子平衡的影响及其在低钠血症治疗中的应用。
1. 托伐普坦的药理机制
托伐普坦是一种抗利尿药,通过选择性阻断抗利尿激素(抗利尿激素,AVP)的V2受体,抑制肾小管对水的重吸收。这一机制使得尿液中的水分排出增加,从而达到降低体内水潴留的效果。在低钠血症患者中,托伐普坦不仅有助于控制水分平衡,还能够提高血清钠浓度,减轻低钠血症的症状。
2. 对钠离子平衡的直接影响
在低钠血症的情况下,体内的水分过多相对稀释了天然的钠离子水平,导致钠离子浓度降低。而托伐普坦的使用通过排尿增多,可以有效减少体内的水负荷,进而使血清钠浓度逐渐恢复至正常范围。研究表明,使用托伐普坦的患者其血钠水平在接受治疗后显示显著上升,这表明其对钠离子平衡的调节作用显著。
3. 临床应用与疗效
临床研究显示,托伐普坦在治疗由心衰、肝硬化或肾脏疾病引起的低钠血症方面具有良好的疗效。患者在使用托伐普坦后,通常能在数天内观察到血钠水平的提高,且改善的效果能够长期维持。这使得托伐普坦成为治疗低钠血症的重要选择之一。
4. 使用注意事项
虽然托伐普坦对低钠血症的治疗效果显著,但在临床应用中仍需注意其潜在的副作用,如肝功能损害和体液失衡等。因此,在使用托伐普坦时,医生需要密切监测患者的水电解质平衡及肝功能,及时调整药物剂量或治疗方案,以确保患者的安全性。
托伐普坦作为一种有效的抗利尿药,在低钠血症的治疗中通过调节钠离子平衡发挥了重要作用。随着对其药理机制的深入研究,托伐普坦的应用范围和安全性也在不断优化,为更多患者提供了改善生活质量的机会。