阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼耐药以后替换什么药,阿昔替尼(Axitinib)的耐药性可能有以下几种情况:1.靶向性耐药性:癌细胞可能通过多种机制来逃避阿昔替尼的作用。这包括通过突变或过表达相关的激酶蛋白,从而减弱药物对这些激酶的抑制作用。这可以导致阿昔替尼不再有效地阻止癌细胞的生长和扩散。2.药物代谢和排泄:药物代谢和排泄通常也可能导致耐药性。癌细胞可能增加药物代谢的速度,使药物在体内维持有效浓度的时间减少。
阿昔替尼(Axitinib)是一种靶向治疗药物,常用于肾癌等恶性肿瘤的治疗。部分患者可能会出现耐药现象,这就需要考虑在阿昔替尼耐药情况下采用其他替换药物。在选择替代药物时,需要综合考虑患者的病情、耐药机制以及药物的疗效和安全性等因素。接下来我们将探讨阿昔替尼耐药后可能的替换药物选择。
1. 替换药物选择的考虑因素
在考虑替换药物时,首先需要分析患者当前的病情和耐药机制。了解患者的基因型、病理学特征以及之前接受过的治疗方案对于后续药物选择至关重要。此外,还需要考虑患者的身体状况、年龄、生活质量等因素,确保选择的替代药物能够更好地适应患者个体化的治疗需求。
2. 替代药物之一:紫杉醇类药物
紫杉醇类药物是一类广泛应用于肿瘤治疗的化疗药物,如紫杉醇、紫杉醇结合物等。在一些临床研究中发现,紫杉醇类药物可以作为阿昔替尼耐药后的有效替代治疗药物。紫杉醇类药物通过不同的机制抑制肿瘤细胞的生长和蔓延,对于一些阿昔替尼耐药的肾癌患者可能具有一定的疗效。
3. 替代药物之二:培唑帕尼(Pazopanib)
培唑帕尼是另一种常用于肾癌治疗的靶向药物,与阿昔替尼具有一定的相似性。对于部分阿昔替尼耐药的患者,转换至培唑帕尼可能会取得更好的治疗效果。在进行药物替换时,医生需要根据患者具体情况综合考虑疗效和安全性,制定个性化的治疗方案。
4. 结语
针对阿昔替尼耐药情况,选择合适的替代药物对于患者的治疗至关重要。在确定替代药物时,需要充分了解患者的病情特点,并依据医学证据和临床经验进行选择。同时,患者在接受替代药物治疗期间,需密切关注治疗效果和不良反应,及时与医生沟通,共同应对肿瘤治疗中的挑战,提高治疗效果,改善生存质量。