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索马鲁肽合成工艺

发布时间:2023-06-21 13:34:59 阅读:87 来源:问药网
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索马鲁肽

索马鲁肽 生产厂家:日本MSD株式会社 功能主治:治疗2型糖尿病的GLR-1R激动剂,降低心血管风险,减肥减重引导作用 用法用量:用法用量  每日1次口服给药,每盒100片。  吞服整个片剂。  请勿切割,压碎或咀嚼药片。  •每天一次以3毫克开始服用索马鲁肽,持续30天。  3mg剂量服用30天后,将剂量增加到每天一次7mg.  •如果在7mg剂量下至少30天后需要额外的血糖控制,则剂量可以增加到每天一次14mg.
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  索马鲁肽的合成工艺通常分为三个关键步骤:链延伸、氧化和磺状化反应。以下将详细介绍每个步骤的合成方法。
  链延伸是索马鲁肽合成的第一步。在这一步中,使用固相合成方法,将一系列保护基固定在树脂上,然后逐步通过孔合成法将氨基酸按照顺序耦合到链上。这些保护基通过引入保护基,以避免非特异性反应和不需要的化学变化的发生。每个氨基酸的耦合通常需要3-4倍的亚胺偶联试剂和碳酸波莱霉钠来提供碳酸的离子。
索马鲁肽  氧化是合成索马鲁肽的第二个关键步骤。在这一步骤中,将还原性氨基酸半胱氨酸的硫醇基和选择性氧化剂进行反应,生成一个二硫键。这个反应通常使用硝基焦亚硝酸甲酯(RONOb)作为氧化剂,将硫醇基氧化为硫氧化物,然后通过米尔切金碱和非水溶液来形成二硫键。
  磺状化反应是合成索马鲁肽的第三个关键步骤。在这一步骤中,通过酰胺键的氨基组合反应,形成环状肽。这个反应通常使用二硫键而不是亚醨酰胺来提供羧基的离子。还要注意,在磺状化反应之前,需要去除保护基。
  以上是索马鲁肽合成的三个关键步骤,但实际的合成过程远远不止这三个步骤。为了提高合成高效性和纯度,还需要进行一系列的纯化和检测步骤,例如反相高效液相色谱(RP-HPLC)纯化和质谱分析等。此外,在合成索马鲁肽时,还要注意确保合成过程中的所有反应都是保护和选择性的,以避免影响产量和纯度。
  总之,索马鲁肽是一种具有显著疗效的糖尿病治疗药物。通过合成工艺中的链延伸、氧化和磺状化反应等关键步骤,可以成功地合成出高纯度的索马鲁肽。这些合成步骤需要精密的操作和条件控制,以确保药物的效力和安全性。随着合成技术的不断进步,索马鲁肽的合成工艺也将不断改进,为糖尿病患者提供更好的治疗选择。