唑来膦酸注射液
功效作用
唑来膦酸注射液为抑制骨吸收类药物，属于含氮双膦酸化合物，主要作用于人体骨骼，通过对破骨细胞的抑制，从而抑制骨吸收。双膦酸化合物对矿化骨具有高度亲和力，可以选择性地作用于骨骼。
唑来膦酸静脉注射后可以迅速分布于骨骼当中，优先聚集于高骨转化部位。
适应证
100ml：5mg
用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
用于治疗成年男性的骨质疏松症以增加骨量。
用于治疗Paget's病（变形性骨炎）。
1ml：1mg；5ml：4mg；100ml：4mg
用于治疗恶性肿瘤引起的高钙血症。
恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。
药物起效时间
该药物的起效时间目前尚没有明确数据，开始滴注后活性物质的血浆浓度快速升高，输液结束时达到峰值，请遵医嘱使用。
药物维持时间
该药物的维持时间尚不明确,该药物体内半衰期146小时,遵医嘱使用。
药物联用
唑来膦酸联合维生素D可用于骨质疏松患者，维生素D能够加强双膦酸盐类抗骨吸收和预防骨折的功效。
用药禁忌
禁用情况
对唑来膦酸或其他双膦酸盐或药品成份中任何一种辅料过敏者禁用。
肌酐清除率<35ml/min的严重肾功能损害患者禁用。
孕妇及哺乳期妇女禁用。
低钙血症患者禁用。
慎用情况
对阿司匹林过敏的哮喘患者慎用。
特殊人群用药
孕妇：孕妇禁用，无妊娠期女性使用唑来膦酸的数据。大鼠研究表明本品有生殖毒性作用。建议有生育能力的妇女治疗期间避免怀孕。
哺乳期女性：哺乳期妇女禁用本品。
儿童：本品在儿童中使用的安全性及有效性尚未确立，不建议在儿童和18周岁以下青少年中使用本品。
老人：无需调整给药剂量。然而，由于高龄患者更常见肾功能减弱，因此对高龄患者肾功能检测应予以特殊注意。
不良相互作用
禁止联用
其他钙制剂或其他二价阳离子注射液：不能同时使用。
任何其他药物：本品不能与任何其他药物混合或同时静脉给药。
谨慎联用
显著影响肾功能药物如氨基糖苷类、可导致脱水的利尿剂：合用时应慎重。
主要由肾脏排泄的药物：主要由肾脏排泄的药物系统暴露量可能升高。
有肾脏毒性（如非甾体抗炎药、铂类等）的药物：谨慎合用。
抗血管生成药物：合用时颌骨骨坏死的发生率增加。
唑来膦酸不应与其他双膦酸盐类药物合用，因为尚不知两者之间的协同效应。
唑来膦酸与沙利度胺合用时，对于基线肾功能轻度至中度受损的患者应调整剂量。
唑来膦酸与其他可引起低钙血症的药物一起使用可能导致严重低钙血症。
如果正在使用其他药物，用药前请咨询医生，并将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
用法用量
唑来膦酸注射液为处方药，应在医生指导下用药，包括用法、用量及用药时间。
剂型规格
注射剂
1ml：1mg。
5ml：4mg。
100ml：4mg。
100ml：5mg。
具体用法
用法
本品通过静脉滴注给药。
本品通过输液管以恒定速度滴注。滴注时间不得少于15分钟。
本品给药前患者必须进行适当的补水，特别是同时接受利尿剂治疗的患者。
用量
100ml:5mg规格
骨质疏松
1次5mg，每年1次。
尚无足够证据支持可连续用药3年以上。
Paget’s病
1次5mg。
对于Paget's病患者，强烈建议在接受本品治疗后10天内确保补充维生素D和足量的钙剂，保证每次至少补充元素钙500mg和维生素D，每日2次。
由于Paget's病属于一种终身性疾病，通常需要再次治疗。Paget's病再治疗可以在初次治疗一年或更长时间间隔后再次进行5mg本品静脉输注。
其他规格
成人和老年人
推荐剂量4mg。
药物漏用
唑来膦酸注射液为静脉使用的处方药。需要医务人员使用，一般不存在漏用，使用过程中剂量根据实际情况调整，请在医师或药师指导下使用。
药物过量
药物停用
接受本品治疗时，如出现肾功能恶化，应停药用药。对有肾功能恶化迹象的恶性肿瘤引起的高钙血症（HCM）患者，应进行适当的评价，以判断采用唑来膦酸继续治疗的潜在获益是否超过可能的风险。
发生非典型股骨骨折的患者应考虑停用唑来膦酸治疗，由医生根据病情得出个体的收益-风险评估结果后决定是否继续用药。
如果用药后感觉不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应
不良反应的表现
100ml:5mg规格
传染及感染：流行性感冒，鼻咽炎。
血液和淋巴系统疾病：贫血。
代谢及营养疾病：食欲降低。
精神疾病：失眠。
神经系统疾病：头痛、头晕、昏睡、感觉异常、嗜睡、震颤、晕厥。
眼睛疾病：结膜炎、眼痛、眼色素层炎、巩膜外层炎、虹膜炎。
耳朵和迷路疾病：眩晕。
血管疾病：高血压、面部潮红。
呼吸系统、胸腔和纵隔疾病：咳嗽、呼吸困难。
胃肠道疾病：恶心、呕吐、腹泻、消化不良、上腹痛、腹痛、胃食管返流、便秘、口干、食管炎。
皮肤和皮下组织疾病：皮疹、多汗、瘙痒、红斑。
全身性疾病和用药部位病变：发热、流感样疾病、寒战、疲劳、乏力、疼痛、不适、外周性水肿、口渴、急性期反应、非心血管性胸痛。
其他规格
全身反应：发热、乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎。
消化系统：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食、消化不良、胃食管反流、便秘、口干、食管炎、胃炎、牙痛。
心血管系统：低血压、高血压、面部潮红、心房纤颜、心悸。
肌肉与骨骼：骨痛、关节痛、肌肉痛、背痛、肢体疼痛、颈痛、骨骼肌强直、关节肿胀、肌痉挛、胸部肌肉骨骼痛、关节僵直、关节炎、肌无力。
肾脏：血清中肌酸酐值升高（与给药的时间有关）、尿频、蛋白尿。
神经系统：失眠、焦虑、兴奋、头痛、头晕、嗜眠、昏睡、感觉异常、震颤、晕厥。
呼吸系统：呼吸困难、咳嗽、胸腔积液。
传染及感染：流行性感冒、鼻咽炎、泌尿道感染、上呼吸道感染。
代谢系统：厌食、体重下降、脱水。
耳朵和迷路疾病：眩晕。
其它：流感样症状，寒战、疲劳、无力、疼痛、不适、外周性水肿、口渴、急性期反应、非心源性胸痛。
注射部位出现红肿、皮疹、搔痒、多汗、红斑等。
不良反应的处理方法
部分患者有发热、头痛、肌痛、流感样症状、关节痛，大多出现于用药3天内，可以用对乙酰氨基酚或布洛芬等对症处理。
使用唑来膦酸期间，如出现牙齿松动、疼痛、肿胀、难以愈合的口腔溃疡及分泌物，应立即告知医生。
如果用药后出现不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
注意事项
药物贮存
本品100ml：5mg；100ml：4mg制剂应遮光、密闭保存。
本品5ml：4mg制剂应在阴凉（不超过20 ℃）干燥处保存。
本品1ml：1mg制剂应在避光室温15～30℃下保存。
本品应放在儿童无法接触的位置。
其他
本品给药必须由有双膦酸盐给药经验的专业医护人员完成。
在给予本品前，应对患者的血清肌酐水平进行评估。
给药前必须对患者进行适当的补水，对于老年患者和接受利尿剂治疗的患者尤为重要。
用药期间患者应注意保持口腔卫生情况良好，尽量避免应用侵入性的牙科治疗操作。用药期间如确需牙科治疗操作，应主动告知牙科医生唑来膦酸的用药情况。
对于在使用双膦酸盐类药物治疗期间已出现颌骨骨坏死的患者，如果进行牙科手术可能会使患者的病情恶化。
对伴有危险因素(如肿瘤、化疗、抗血管生成药物、皮质激素治疗、口腔卫生状况差)的患者使用双膦酸盐进行治疗前，应考虑进行口腔检查并采取适当的预防措施。
双膦酸盐(包括唑来膦酸）治疗期间，应建议患者对腿、臀或腹股沟疼痛及时报告，从而判断发生股骨骨折的可能性。
本品与用于肿瘤患者的注射用唑来膦酸具有相同的活性成份，如果患者已使用了注射用唑来膦酸，请勿使用本品。
请单独使用本品。任何未用完的溶液必须丢弃。仅有澄清的，无颗粒及无色的溶液才可以使用。
如正在使用其他药品，使用本品前请告知或咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
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